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申请/专利权人：南京工业大学
摘要：本方法涉及一种式IV所示的司他夫定的制备方法。利用式II所示的3’，5’‑O‑二乙酰基‑2’‑溴代‑5‑甲基尿苷，室温下进行电化学反应，实现脱卤还原得到式III所示的5’‑O‑乙酰基‑2’，3’‑双脱氢‑3，‑脱氧胸苷。所述的电化学条件，四氢呋喃作溶剂，高氯酸锂或四丁基四氟硼酸铵作电解质。得到的关键中间体式III经过脱除乙酰基得到式IV所示的司他夫定。本方法具有原料廉价易得，反应温和，操作简单，绿色经济的特点。
主权项：1.一种式IV所示的司他夫定的制备方法，包括以下步骤：a一种医药中间体的电合成方法，在电化学反应装置的反应瓶中加入式II所示的3’，5’-O-二乙酰基-2’-溴代-5-甲基尿苷，以四氢呋喃作溶剂，高氯酸锂或四丁基季铵盐作电解质，室温下通电搅拌，反应得到式III所示的5’-O-乙酰基-2’，3’-双脱氢-3’-脱氧胸苷。 b式III所示的5’-O-乙酰基-2’，3’-双脱氢-3’-脱氧胸苷脱除乙酰基得到式IV所示的司他夫定。
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百度查询： 南京工业大学 一种司他夫定的制备方法
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