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申请/专利权人：仁合益康集团有限公司
摘要：本发明涉及化工合成技术领域，具体公开一种依伏卡塞的制备方法。本发明通过设计新的合成路线，提供了一种新的依伏卡塞的制备方法，以N‑叔丁氧羰基‑R‑3‑吡咯烷醇为起始原料，经酰化反应活化羟基，然后与R‑1‑1‑萘基乙胺发生亲核取代反应，脱除Boc保护基，与4‑氟‑3‑硝基苯乙酸乙酯发生亲核取代反应，然后经还原、重氮化、脱除、水解得到依伏卡塞。本发明提供的依伏卡塞的制备方法具有工艺设计合理，产品纯度高，生产成本低的优点，制备得到的依伏卡塞的HPLC含量大于99.9％，且原料易得，操作简单，反应条件温和，实现了依伏卡塞的工业化生产。
主权项：1.一种依伏卡塞的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1，将化合物Ⅰ与4-氟-3-硝基苯乙酸乙酯进行亲核取代反应，得化合物Ⅱ；S2，将化合物Ⅱ进行还原反应，得化合物Ⅲ；S3，将化合物Ⅲ分别依次进行重氮化反应、消除反应和水解反应，得依伏卡塞；
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百度查询： 仁合益康集团有限公司 一种依伏卡塞的制备方法
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