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作为选择性PHD1抑制剂的吡啶酰胺化合物、组合物和使用方法 

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申请/专利权人:阿克比治疗有限公司

摘要:本发明部分提供了对PHD2具有选择性的PHD1的新型小分子抑制剂,其具有根据式I及其子式的结构:或其药学上可接受的盐。本文提供的所述化合物能够用于治疗包括缺血再灌注损伤包括但不限于中风、心肌梗塞和急性肾损伤、炎症性肠病、癌症包括结直肠癌和肝病的疾病。

主权项:1.一种式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:A是芳基或杂芳基,其任选地被芳基、杂芳基、卤基、C1–C4烷基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、氨基、芳基氨基、杂芳氨基、酰胺、氰基、硝基、磺酰胺取代;R1是OH或任选地被取代的酯;R2a、R2b、R3a和R3b各自独立地为H、OH、C1–C4烷基,条件是R2a、R2b、R3a或R3b中的至少一者是OH;或者R2a和R2b独立地为H、OH或C1–C4烷基;或者R2a和R2b与它们所附接的碳一起形成3-6元环烷基,其任选地被C1–C3烷基或被取代的C1–C4烷基取代;或者R2a和R2b与它们所附接的碳一起形成3–6元杂环烷基,其任选地被C1-C3烷基取代;并且R3a和R3b独立地为H、OH或C1–C4烷基;或者R3a和R3b与它们所附接的碳一起形成3–6元环烷基,其任选地被C1–C3烷基或被取代的C1–C4烷基取代;或者R3a和R3b与它们所附接的碳一起形成3–6元杂环烷基,其任选地被C1-C3烷基取代;n是1或2;并且其中R2a、R2b、R3a和R3b中的至少一者不是H。

全文数据:

权利要求:

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