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一种喜树碱衍生物及其应用 

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申请/专利权人:石药集团巨石生物制药有限公司

摘要:提供了一种喜树碱衍生物、其中间体、制备方法及应用。该喜树碱衍生物可用于制备抗体偶联药物,具有更好的抗肿瘤活性,可以在ADC领域广泛应用。

主权项:1.一种具有式Ⅰ所示结构的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、同位素衍生物及其药用盐、水合物、溶剂合物: 其中,R1和R2各自独立地选自H、-OH、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、3-8元环烷基;R3选自氢或其中R9和R10各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、3-8元环烷基,或者R9和R10与其连接的碳原子一起形成3-6元环烷基;Q为其中,X选自键、-NR4-、-O-、-S-,R4选自C1-6烷基、3-8元环烷基,R5、R6、R7、R8每次出现时各自独立的选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、3-8元环烷基;m和n各自独立的选自0-5的整数,如0、1、2、3、4、5;条件是当m和n均选自0时,X不能选自键。

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权利要求:

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