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作为第III型受体酪氨酸激酶抑制剂之杂环吡唑衍生物 

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申请/专利权人:财团法人生物技术开发中心

摘要:本发明关于一种化合物,其可充当蛋白激酶尤其诸如FLT3、PDGFRα、c‑KIT及或CSF‑1R激酶之第III类RTK之抑制剂,用于治疗由此类激酶介导之疾病或病症,该化合物具有式I之结构:或其立体异构体、互变异构体、医药学上可接受之盐、蛋白水解靶向嵌合体Proteolysis‑TargetingChimera;PROTAC之结合剂。该化合物可用于治疗由FLT3、PDGFR、c‑KIT及或CSF‑1R激酶介导或由FLT3、PDGFR、c‑KIT及或CSF‑1R激酶之突变型激酶介导的疾病或病状。此类疾病或病状可包括癌症、自体免疫疾病及骨吸收性疾病。

主权项:1.一种化合物,其具有式II、式III、式IV或式V: 或其互变异构体、医药学上可接受之盐,其中G选自由以下及直接键组成之群: 及R6选自由氢、氘、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基组成之群;各n分别地且独立地为0至4之整数;R7为氢;L选自由-CH=、-CHR4-、-CH2q-、-NR5-、-O-、-OCH2q-、-CO-、-COCH2q-、-SO2-及直接键组成之群,其中各q分别地且独立地为1至4之整数;Z选自由氢、氘、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷基胺、C1-C4二烷基胺及以下组成之群: 及R8选自由氢、氘、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、4-吗啉基、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基组成之群;各n分别地且独立地为0至4之整数;R9选自由氢、氘及C1-C6烷基组成之群;R1选自由氢、氘及卤素组成之群;R2选自由氢、氘、卤素及C1-C6烷基组成之群;R3选自由氢、氘及C1-C6烷基组成之群;R4选自由氘及C1-C6烷基组成之群;且R5选自由氢及C1-C6烷基组成之群。

全文数据:

权利要求:

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