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一种反式氨甲环酸的制备方法 

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申请/专利权人:南京科瑞健医药科技有限公司

摘要:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种由顺式氨甲环酸或顺反混合物转化成反式氨甲环酸的制备方法。所述制备方法包括以下步骤:1以氨甲环酸顺式异构体或顺反异构体混合物1为起始物料,与碱液混合;2升温至溶清,蒸除溶剂;3在近似常压下实现构型转化得到反式氨甲环酸。本发明既解决了现有工艺中氨甲环酸存在转化压力大,安全风险高的问题;又解决了现有工艺反应时间长的弊端,不仅明显提高了氨甲环酸的转化效率,还降低了废弃物排放量,简化了生产工艺,同时还能节约能耗,降低生产成本。

主权项:1.一种反式氨甲环酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:1以氨甲环酸顺式异构体或顺反异构体混合物1为起始物料,与碱液混合;2升温至溶清,蒸除溶剂;3在近似常压下实现构型转化得到反式氨甲环酸;所述碱液的溶剂为水;所述碱液的溶剂的用量为所述起始物料重量比的1~3倍;所述的碱为氢氧化钡;所述的氨甲环酸顺式异构体或顺反异构体混合物和所述的碱的摩尔比为1∶0.5~3.5;所述蒸除溶剂的量为至无溶剂被收集到为止;所述近似常压的压强为1个大气压;所述构型转化温度为220~250℃;所述构型转化时间为3~6h;所述构型转化在惰性环境熔融状态下实现。

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权利要求:

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