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申请/专利权人：百时美施贵宝公司

摘要：本公开文本涉及作为RXFP1受体激动剂的式I的化合物、含有它们的组合物以及使用它们例如治疗心力衰竭、纤维化疾病和相关疾病诸如肺疾病例如，特发性肺纤维化、肾脏疾病例如，慢性肾脏疾病或肝疾病例如，非酒精性脂肪性肝炎和门静脉高压的方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：R1是卤代基、被0-5个卤代基取代的C1-4烷基、＝O、OH、或被0-5个卤代基取代的-OC1-4烷基；R2是卤代基、CN、被0-5个卤代基或OH取代的C1-4烷基、或被0-5个卤代基、OH或-OC1-4烷基取代的-OC1-4烷基；R3是被0-5个R4取代的C1-4烷基、被0-5个R4取代的-CRdRdn-C3-10-碳环基或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NRd的杂原子并且被0-5个R4取代的-CRdRdn-3至6元杂环基；R4是卤代基、CN、被0-5个卤代基取代的C1-4烷基、OH、被0-5个卤代基取代的-OC1-4烷基、-SOpRc、芳基或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NRd的杂原子的4至6元杂环基；R5是被0-3个R6和0-2个R7取代的C3-6碳环基，或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR10的杂原子的被0-3个R6和0-1个R7取代的3至12元杂环基；其中所述杂环基通过碳或氮原子键合至苯基部分；R6是卤代基、CN、＝O、-OH、-OC1-4烷基、或被0-2个卤代基或OH取代的C1-4烷基；R7是被0-1个R8和0-1个R9取代的C1-4烷基、-ORb、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaS＝OpRc、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-C＝ONRaS＝OpRc、-OC＝ORb、-S＝OpRc、-S＝OpNRaRa、C3-6环烷基或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NRd的杂原子并且被0-5个Re取代的4至6元杂环基；R8是卤代基、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-C＝ONRaORb、或被0-3个卤代基或OH取代的C1-4烷基；R9是-ORb、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaS＝OpRc、-NRaSOpNRaRa、-OC＝ONRaRa、-OC＝ONRaORb、-S＝OpNRaRa、-SOpRc、被0-3个Re取代的-CH2n-C3-6碳环基、或包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-3个Re取代的-CH2n-杂环基；R10是H、被0-2个R11取代的C1-4烷基、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、被0-5个Re取代的C3-6环烷基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR12的杂原子并且被0-5个Re取代的4至6元杂环基；R11是-OH、-C＝OOH、或芳基；R12是H、C1-3烷基、或芳基；Ra是H、被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或被0-5个Re取代的-CH2n-杂环基；或Ra和Ra与它们均附接的氮原子一起形成被0-5个Re取代的杂环基；Rb是H、被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或被0-5个Re取代的-CH2n-杂环基；Rc是被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、C3-6碳环基、或杂环基；Rd是H或C1-4烷基；Re是卤代基、CN、NO2、＝O、被0-5个Rg取代的C1-6烷基、被0-5个Rg取代的C2-6烯基、被0-5个Rg取代的C2-6炔基、-CH2n-C3-6环烷基、-CH2n-芳基、-CH2n-杂环基、-CH2nORf、-C＝OORf、-C＝ONRfRf、-NRfC＝ORf、-S＝OpRf、-S＝OpNRfRf、-NRfS＝OpRf、-NRfC＝OORf、-OC＝ONRfRf、或-CH2nNRfRf；Rf是H、C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、或杂环基；或Rf和Rf与它们均附接的氮原子一起形成杂环基；Rg是卤代基、CN、OH、C1-6烷基、C3-6环烷基、或芳基；n是0、1、2或3；并且p是0、1或2。

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权利要求：

百度查询： 百时美施贵宝公司 作为RXFP1激动剂的四氢化萘、苯基环丁烷和苯基环戊烷类似物