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TYK2抑制剂及其组合物和方法 

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申请/专利权人:凌科药业(杭州)有限公司

摘要:本发明提供了作为安全有效的TYK2抑制剂的一类新型治疗剂和这些化合物的药物组合物及其制备方法,及其针对各种TYK2介导的疾病和障碍的用途。

主权项:1.一种化合物,其具有结构式I: 或其药学上可接受的形式或同位素衍生物,其中X1和X2各自独立地选自CH和N;X4和X5各自独立地选自CH、CF和N;X3是NR、O、CH2或CF2;R11是H、F、C1-C3烷基或CD3,前提是当X3是NR或O时R11不是F;R12是C=OR12’或R12’,其中R12’是各自被0-2个R12a取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基或杂环烷基、芳基或杂芳基,其中R12a选自由卤素、CF3、CN、OR、氨基、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基组成的组;R13是C1-C3烷基、CD3或CF3;R14是H、C1-C6烷基或杂烷基,或C3-C6环烷基或杂环烷基,或包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂芳基,或者R14是OR14’,其中R14’是各自被0-2个R14a取代的C1-C6烷基或杂烷基或C3-C6环烷基或杂环烷基,其中R14a选自由卤素、R、OR、氨基、CF3和CN组成的组;R15在每次出现时独立地选自F、Cl、CN、OR、NRR’和C1-C3烷基;R在每次出现时独立地是H或C1-C6烷基;并且k是0、1、2或3。

全文数据:

权利要求:

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