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作为GLP-1R激动剂的化合物 

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申请/专利权人:拓臻制药公司

摘要:本申请提供可用作胰高血糖素样肽‑1受体GLP‑1R激动剂的化合物,或其药学上可接受的盐。还提供含有此类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。还提供制备这些化合物和组合物的方法,以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由GLP‑1R介导的疾病或疾患的方法。

主权项:1.一种式I化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:X为N或CH;Y为N或CR4;n为0或1;R为氢;R1为-C1-C6亚烷基-R5;R2为氢、氧代基或C1-C6烷基;R3为氢、氧代基或C1-C6烷基,并且R4为氢、OH或C1-C6烷基,或者R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成任选地被卤基或C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基;R5为3至6元杂环基或5至6元杂芳基,其中R5的所述3至6元杂环基或所述5至6元杂芳基独立地任选地被以下取代:卤基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基或C1-C6卤代烷基;R7选自由以下组成的组:或者R7为-CONH-R8,其中R8为氢、-OH、-SO2-C1-C6烷基或任选地被卤基取代的-C1-C6烷基;环A为5至12元杂环基、5至12元杂芳基或C6-C14芳基,其各自独立地任选地被以下取代:卤基、氧代基、-CN、C3-C6环烷基或任选地被卤基或OH取代的C1-C6烷基;L为键、-O-、C1-C6亚烷基、*-O-C1-C6亚烷基-**、*-C1-C6亚烷基-O-**或*-NR6-C1-C6亚烷基-**,其中:*表示与环A的连接点,并且**表示与环B的连接点;当L为*-O-C1-C6亚烷基-**时,所述C1-C6亚烷基任选地被RL取代,其中各RL独立地为C1-C6烷基或卤基,或者两个RL与它们所连接的一个或多个碳原子一起形成C3-C6环烷基或3至6元杂环基;并且当L为C1-C6亚烷基时,所述C1-C6亚烷基任选地被RL1取代,其中各RL1独立地为卤基、OH、氧代基或C1-C6烷基,或者两个RL1与它们所连接的一个或多个碳原子一起形成C3-C6环烷基或3至6元杂环基;R6为氢或C1-C6烷基;并且环B为C3-C10环烷基、C6-C14芳基、4至12元杂环基或5至12元杂芳基,其各自独立地任选地被一至三个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:卤基、CN、氧代基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-COCH3、-CONH2、-SO2CH3、环丙基和苯基,其限制条件为:当R7为-CONH-R8,R1为X为N,Y为CH,n为1,R2和R3各自为氢,环A为6元杂芳基,并且L为*-OCH2-**时,则环B不为

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