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用于合成胰高血糖素样肽2(GLP-2)类似物的方法 

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申请/专利权人:西兰制药公司

摘要:本发明涉及用于获得胰高血糖素样肽‑2GLP‑2类似物例如格列帕鲁肽glepaglutide的方法。特别地,本文中所述的方法使用对通过固相肽合成SPPS合成的GLP‑2类似物进行的多步纯化方法。

主权项:1.产生通过固相肽合成SPPS合成的GLP-2类似物或者其可药用盐或衍生物的方法,其中所述GLP-2类似物由下式表示:R1-His-Gly-Glu-Gly-X5-Phe-Ser-Ser-Glu-Leu-X11-Thr-Ile-Leu-Asp-Ala-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Ile-Ala-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp-Z2-R2其中:R1是氢、C1-4烷基例如甲基、乙酰基、甲酰基、苯甲酰基或三氟乙酰基;X5是Ser或Thr;X11是Ala或Ser;R2是NH2或OH;并且Z2不存在或者是1至6个Lys氨基酸单元的肽序列;所述方法包括以下步骤:i用粗GLP-2类似物装载柱;ii用第一缓冲体系调节所述柱的pH;其中步骤ii包括当肽在所述柱上时,通过将所述柱的pH从酸性pH提高至中性或微碱性pH来使得经过所述肽的等电点。

全文数据:

权利要求:

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