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一种内源性氨基酸衍生可电离脂质及其制备方法与应用 

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申请/专利权人:山东大学

摘要:本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种内源性氨基酸衍生可电离脂质及其制备方法与应用。本发明提供了式Ⅰ所示内源性氨基酸衍生可电离脂质化合物,其以内源性氨基酸为基础,大幅降低了毒性,显著提升了安全性。其包含了亲水的氨基酸头部和疏水的脂肪链尾部,具有明显的两亲性,在水相中能够形成脂质体结构,因此能够有效地递送核酸药物进入细胞内。其结构中含有酰胺键,这种键在体内能够被酶迅速水解,易于代谢和清除,具备生物可降解性。降解过程产生的氨基酸发挥了免疫增强或提升抑制其他生理活动的作用。这一特性使得这种新型脂质化合物在药物递送领域具有巨大的潜力,并有望成为未来基因治疗和药物传递的重要载体。式Ⅰ。

主权项:1.一种内源性氨基酸衍生可电离脂质或其N-氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体,其特征在于,内源性氨基酸衍生可电离脂质的结构式为式Ⅰ所示: 其中,R1和R2彼此相同或不同,并且各自独立地选自取代或未被取代的直链或支链C8~C20烷基,或取代或未被取代的直链或支链C8~C20烯基,或取代或未被取代的直链或支链C8~C20炔基,其中R3、R4可以为H;R3和R4彼此相同或不同,并且各自独立选自氢,取代或未被取代的直链或支链C8~C20烷基,或取代或未被取代的直链或支链C8~C20烯基,或取代或未被取代的直链或支链C8~C20炔基;X为O、NH或S;m为1~3的正整数;L1为基团。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 山东大学 一种内源性氨基酸衍生可电离脂质及其制备方法与应用

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