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一种五环三萜皂苷衍生物及制备方法与应用 

申请/专利权人:苏州大学

申请日:2022-09-30

公开(公告)日:2024-07-05

公开(公告)号:CN115477681B

主分类号:C07J63/00

分类号:C07J63/00;A61K31/56;A61P29/00;A61P39/06;A61K33/24;A61P1/00;A61P39/02;A61P13/12

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.07.05#授权;2023.01.03#实质审查的生效;2022.12.16#公开

摘要:本发明公开了一种五环三萜皂苷衍生物及制备方法与应用,以化合物A3为原料,针对C‑28的羧基利用酯化反应或酰胺化反应制备衍生物,以其为活性成分制备具有抗炎、抗氧化和抗凋亡作用的药物。本发明首次公开的五环三萜皂苷衍生物对巨噬细胞未显示出明显的细胞毒性,能够增加NF‑κB信号通路中IκB蛋白水平,并且与现有阳性药相比,IκB蛋白水平明显增加(p0.05),IL‑6和TNF‑α的释放显著减少,这些结果提示本发明的衍生物有更好的抗炎活性;而且可以缓解小鼠结肠炎症状。进一步的,顺铂肾毒性的主要特点是引起肾细胞损伤和凋亡,而本发明衍生物具有拮抗顺铂的细胞毒性作用,能够明显抑制顺铂引起的肾细胞内活性氧(ROS)释放。

主权项:1.一种五环三萜皂苷衍生物,为如下化学结构式中的一种: ; 。

全文数据:

权利要求:

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