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申请/专利权人：湖南科技大学
申请日：2022-06-16
公开（公告）日：2024-07-05
公开（公告）号：CN115006549B
主分类号：A61K47/69
分类号：A61K47/69;A61K9/06;C08B37/16
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.07.05#授权;2022.09.23#实质审查的生效;2022.09.06#公开
摘要：一种粒径可控及可控降解的酸敏型交联环糊精纳米水凝胶药物递送系统的制备方法，以α、β、γ‑环糊精为单元，保护α、β、γ‑环糊精上1‑2个羟基，其他羟基甲基化、乙基化，然后再脱保护，以乙二醇、丙三醇、季戊四醇、戊五醇、环己六醇等为交联剂，通过二三氯甲基碳酸酯、氯甲酸三氯甲酯、碳酰氯将乙二醇、丙三醇、季戊四醇、戊五醇、环己六醇等分子的羟基反应生成氯甲酸酯，将交联剂再与脱保护的α、β、γ‑环糊精反应，形成碳酸酯交联的不同粒径大小的环糊精纳米水凝胶，通过碳酸酯键在酸性条件下的断裂控制交联环糊精纳米水凝胶负载的药物释放。该方法制备的酸敏型交联环糊精纳米水凝胶药物递送系统，通过交联剂控制环糊精交联数量可有效控制粒径，且大小分布均匀，生理环境中稳定，合成路线简单，成本低廉，适合大规模生产。
主权项：1.一种粒径可控及可控降解的酸敏型交联环糊精纳米水凝胶药物递送系统，其特征在于，该环糊精纳米水凝胶的环糊精C-6位羟基用大位阻的三苯基氯甲烷保护，且环糊精C-6位羟基保护数为1，然后把剩余环糊精上C-6位羟基，C-2位羟基和C-3位羟基全部甲基化或者乙基化，再对保护的羟基进行脱保护，形成环糊精与交联剂的交联位点，交联剂前驱体为低毒或无毒，水溶性好的二支臂乙二醇，三支臂的丙三醇，将交联剂前驱体羟基全部氯甲酸酯化，再与单羟基环糊精反应，以碳酸酯键将环糊精共价偶联，形成二聚体、三聚体环糊精，以此控制单个交联体的大小。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 湖南科技大学 一种粒径可控及可控降解的酸敏型交联环糊精纳米水凝胶药物递送系统的制备方法
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