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N2-iBu-鸟嘌呤-(S)-GNA亚磷酰胺单体的合成方法 

申请/专利权人:凯莱英生命科学技术(天津)有限公司

申请日:2024-03-07

公开(公告)日:2024-07-05

公开(公告)号:CN118027100B

主分类号:C07F9/6561

分类号:C07F9/6561;C07D473/32;C07D473/18

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.07.05#授权;2024.05.31#实质审查的生效;2024.05.14#公开

摘要:本发明提供了一种N2‑iBu‑鸟嘌呤‑S‑GNA亚磷酰胺单体的合成方法,该合成方法包括:步骤S1,在第一溶剂中,使2‑异丁酰基‑6‑氯嘌呤与第一原料和碱发生第一取代反应,得到含第一中间体的第一产物体系;步骤S2,在第二溶剂中,使第一中间体在酸的存在下发生开环水解反应,得到含第二中间体的第二产物体系;步骤S3,在第三溶剂中,使第二中间体与4,4'‑二甲氧基三苯基氯甲烷发生第二取代反应,得到含第三中间体的第三产物体系;步骤S4,在第四溶剂中,使第三中间体与第二原料及二异丙基铵盐四氮唑发生偶联反应,得到第四产物体系,经分离纯化后得到N2‑iBu‑鸟嘌呤‑S‑GNA亚磷酰胺单体。

主权项:1.一种N2-iBu-鸟嘌呤-S-GNA亚磷酰胺单体的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括:步骤S1,在第一溶剂中,使2-异丁酰胺基-6-氯嘌呤与第一原料和碱发生第一取代反应,得到含第一中间体的第一产物体系;其中,所述第一原料具有如下结构:;所述第一中间体具有如下结构:;步骤S2,在第二溶剂中,使所述第一中间体在酸的存在下发生开环水解反应,得到含第二中间体的第二产物体系;所述第二中间体具有如下结构: ;步骤S3,在第三溶剂中,使所述第二中间体与4,4'-二甲氧基三苯基氯甲烷发生第二取代反应,得到含第三中间体的第三产物体系;所述第三中间体具有如下结构: ;步骤S4,在第四溶剂中,使所述第三中间体与第二原料及二异丙基铵盐四氮唑发生偶联反应,得到第四产物体系,经分离纯化后得到所述N2-iBu-鸟嘌呤-S-GNA亚磷酰胺单体;所述第二原料具有如下结构: ;所述N2-iBu-鸟嘌呤-S-GNA亚磷酰胺单体具有如下结构: 。

全文数据:

权利要求:

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