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申请/专利权人：中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
摘要：本发明公开了一种双重靶向抑制CYP1B1ABCB1的化合物及制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明共设计并合成了11个CYP1B1ABCB1抑制剂，生物活性评价揭示这些化合物不仅能够有效抑制ABCB1并逆转ABCB1高表达引起的细胞多药耐药，还可以有效抑制诱导细胞耐药的另外一个关键蛋白—CYP1B1。鉴于肿瘤细胞或者微生物感染的多药耐药发生机制的复杂性，以及CYP1B1和ABCB1这两个蛋白在介导多药耐药方面发挥的巨大作用，因此开发CYP1B1ABCB1双重抑制剂对逆转耐药，较单一靶点抑制剂，对增强肿瘤药物或者抗生素的疗效更具有意义。
主权项：1.一种靶向抑制ABCB1CYP1B1的化合物，其特征在于，该化合物为式Ⅰ所示的7，8-苯并色原酮偶联的四氢异喹啉类化合物或其药理或生理上可接受的盐， 式Ⅰ中，R1为H或OCH3；L1为连接基团，表示-亚烷基或-烷氧基或-哌嗪基或-1，2，3-三氮唑基，所述-亚烷基或-烷氧基或-哌嗪基选自以下基团中任一个或它们的任意组合:
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权利要求：
百度查询： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹) 一种双重靶向抑制ABCB1/CYP1B1的化合物及制备方法和应用
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