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一类靶向CYP51的唑类化合物及其用途 

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申请/专利权人:沈阳药科大学

摘要:本发明属药物合成技术领域,具体公开了一种如通式I所示的唑类衍生物,或其立体异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其制备方法以及其在制备预防或治疗由真菌感染引起的各类疾病的药物中的用途。

主权项:1.通式I所示的唑类衍生物,或者其立体异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其特征在于: 其中,MBG是任选取代的四唑基、任选取代的三唑基、或任选取代的吡唑基,所述任选取代的指C1-4烷基取代或C1-4烷氧基取代;X是羰基、亚砜或砜,或者CH2、NH、O或S;R1是H、-POOH2、-CH2-O-POOH2、或任选地被氨基取代的-CO烷基,所述烷基为C1-6直链或支链烷基,其选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、叔戊基、仲戊基或异戊基;R2为取代苯环,取代基位置可位于邻位、间位或对位,可以是单取代或多取代,取代基选自卤素,所述卤素为F、Cl、Br或I;R3为氢、卤素、烷基或卤代烷基,所述烷基为C1-6直链或支链烷基,其选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、叔戊基、仲戊基或异戊基;R4选自i、ii或iii,其中取代基位置可位于邻位、间位或对位,可以是单取代或多取代;i.卤素,所述卤素为F、Cl、Br或I;ii.C1-6直链或支链烷基,其选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、叔戊基、仲戊基或异戊基;iii.氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲酰基、甲氧基、乙氧基、苯基、氨基或炔基。

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