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申请/专利权人：白银康寓信生物科技有限公司
申请日：2024-01-25
公开（公告）日：2024-07-02
公开（公告）号：CN117946013B
主分类号：C07D241/28
分类号：C07D241/28
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.07.02#授权;2024.05.17#实质审查的生效;2024.04.30#公开
摘要：本发明涉及一种5,6‑二卤代‑3‑氨基吡嗪‑2‑甲酸甲酯的合成方法，所述合成方法包括以下步骤：13‑氨基吡嗪‑2‑甲酸甲酯和第一卤源反应生成6‑卤代‑3‑氨基吡嗪‑2‑甲酸甲酯；26‑卤代‑3‑氨基吡嗪‑2‑甲酸甲酯在同一反应体系中经催化剂和第二卤源一锅法进一步反应生成5,6‑二卤代‑3‑氨基吡嗪‑2‑甲酸甲酯。本发明合成方法通过特定的催化剂和催化助剂，收率高，纯度高，有效提高生产效率，缩短生产周期，减低生产成本和能耗，增大反应安全性。
主权项：1.一种5,6-二卤代-3-氨基吡嗪-2-甲酸甲酯的合成方法，合成路线如下： ；其中X1=Cl、Br、I；X2=Cl、Br、I，且X1和X2可以相同，也可以不相同；所述合成方法包括以下步骤：（1）3-氨基吡嗪-2-甲酸甲酯和第一卤源反应生成6-卤代-3-氨基吡嗪-2-甲酸甲酯；（2）6-卤代-3-氨基吡嗪-2-甲酸甲酯在同一反应体系中经催化剂、助催化剂和第二卤源一锅法进一步反应生成5,6-二卤代-3-氨基吡嗪-2-甲酸甲酯；所述催化剂为1-丁基-3-甲基咪唑三氟甲磺酸盐，催化剂用量是3-氨基吡嗪-2甲酸甲酯摩尔量的1-5%；所述催化助剂为三苯基硫化磷，助催化剂的量为3-氨基吡嗪-2-甲酸甲酯的1-3wt%。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 白银康寓信生物科技有限公司 一锅法合成5,6-二卤代-3-氨基吡嗪-2-甲酸甲酯的方法
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