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制备2,4,6-三碘间苯二甲酸双酰胺的方法 

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申请/专利权人:伯拉考成像股份公司

摘要:本发明涉及制备2,4,6‑三碘间苯二甲酸双酰胺衍生物的新方法,该衍生物是在制备非离子X射线造影剂中的有用中间体,由相应的酰氯中间体开始,在特定助水溶性溶剂的混合物中、在少量水的存在下酰胺化。另外,本发明涉及这种助水溶性溶剂在制备所述2,4,6‑三碘间苯二甲酸双酰胺中间体以生产非离子X射线造影剂中的用途。

主权项:1.制备式I的2,4,6-三碘间苯二甲酸双酰胺的方法, 其中R选自氢,任选地被-OCOCH3取代的线型或支化的C1-C6烷基-羰基,和基团2-丙-2-基-1,3-二噁烷-5-羰基;R1各自独立地为氢或甲基;和R2各自独立地为基团-CHCH2OH2或-CH2CHOHCH2OH,所述方法包括以下步骤:a使式II的取代的2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰二氯与式III的胺反应: 其中R是上文定义的,R1-NH-R2III其中R1和R2是上文定义的,特征在于步骤a的反应是在包含选自助水溶性醚和二醇的溶剂的混合物中、在0.1%至15%vv量的水的存在下进行的,和式III的胺与式II的酰氯的摩尔比为3:1至7:1。

全文数据:

权利要求:

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