申请/专利权人：科学与工业研究会(按照印度社会团体注册法案(1860年第21号法案)设立的注册机构)

申请日：2022-10-20

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN118265698A

主分类号：C07D209/00

分类号：C07D209/00;A61K31/46;C07D451/04

优先权：["20211020 IN 202111047806"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.28#公开

摘要：本发明提供了用于制备构建单元吲哚‑3‑羧酸ICA衍生物的新的合成方法，所述构建单元吲哚‑3‑羧酸衍生物用作用于产生数种人工药物的关键起始物质。以非常简单的方式引入了有效、安全、操作上简单、成本有效的用于制备数种ICA衍生物的方法。利用可容易获得的起始物质、试剂和溶剂已快速合成了数种ICA衍生物的关键起始物质，表明该新的方法是对官能团有宽容度的。所述制备方法以一锅法在经济上可行且操作上简单的条件下不涉及使用任何还原剂或过渡金属。ICA衍生物已由靛红衍生物一步式产生，并且从药物开发和物质合成的角度来看，这种方法是重要的，具有宽范围的应用。

主权项：1.用于合成式2的吲哚-3-羧酸ICA化合物的方法 其中R1和R2独立选自氢、直链或支链C1-C12、全氟C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C6-C12双环烷基、C3-C14三环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基C1-C6烷基、C1-C6烷基C6-C10芳基、C6-C10芳基C1-C3烷氧基、全氟C6-C10芳基、全氟C6-C10芳基C1-C3烷基、C5-C10杂芳基、C5-C10杂芳基C1-C3烷基、羟基、C1-C12烷氧基、C3-C12环烷氧基、C6-C12双环烷氧基、C7-C14三环烷氧基、C6-C10芳氧基C1-C3烷基、C6-C10芳氧基、C5-C10杂芳氧基、C1-C6酰氧基、卤素、硝基和氨基；R3选自氢、氘、和直链或支链C1-C12；C是碳或13标记的碳；所述方法包括以下步骤：i.通过冷冻-泵-解冻法将式1靛红衍生物和式3溶剂脱气到配备有电磁搅拌器的双颈圆底烧瓶中以获得经脱气的混合物； 其中R1、R2和R3与上文相同；ii.在25℃至35℃的室温下，将氢化钠[NaH]添加在步骤i中获得的经脱气的混合物中持续5至10分钟的时间，随后将混合物在一个大气压下缓慢温热到70℃至100℃并保持1至24小时的时间以获得溶液；iii.使步骤ii中获得的溶液在25℃至35℃的室温下冷却，随后用冷的1NHCl溶液猝灭；iv.将有机部分通过EtOAc与盐水进行提取，经Na2SO4干燥，并在减压下浓缩，使用石油醚乙酸乙酯4:1作为洗脱剂通过柱色谱在硅胶上纯化以获得式I化合物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 科学与工业研究会(按照印度社会团体注册法案(1860年第21号法案)设立的注册机构) 用于制备吲哚-3-羧酸衍生物的方法

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