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一种羧酰胺类化合物作为谷氨酸脱氢酶抑制剂的应用 

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申请/专利权人:南京盛德生物科技研究院有限公司;南京盛德瑞尔医药科技有限公司

摘要:本发明提供了一种羧酰胺类化合物(S)‑N‑(1‑(((1H‑吲哚‑5‑基)氨基)‑1‑氧代‑3‑苯基丙烷‑2‑基)吡咯烷‑1‑羧酰胺作为谷氨酸脱氢酶(Glutamatedehydrogenase,GDH)抑制剂的应用;该化合物在微摩尔浓度条件下对谷氨酸脱氢酶(Glutamatedehydrogenase,GDH)活性的有效抑制作用。谷氨酸脱氢酶是一种线粒体酶,是谷氨酸进入三羧酸循环产生ATP的关键酶。GDH获得功能突变是导致新生儿患有先天性高胰岛素血症(Congenitalhyperinsulinism,CHI)的原因之一。随着研究的发展,越来越多的证据表明,GDH与肿瘤细胞的增殖、迁移、入侵等活动密切相关,在许多肿瘤细胞中都存在表达异常的现象。本发明提供的GDH抑制剂能够很好的抑制GDH的活性,进而达到治疗因GDH突变引起的CHI以及寻找有效癌症治疗药物的作用。

主权项:1.一种羧酰胺类化合物在制备疾病治疗药物中的应用,其特征在于,将所述羧酰胺类化合物作为抑制谷氨酸脱氢酶的有效成分,用于制备所述药物,所述药物适用疾病为先天性高胰岛素血症和或高胰岛素-高血氨综合征中的一种或两种,所述羧酰胺类化合物为:(S)-N-(1-(((1H-吲哚-5-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)吡咯烷-1-羧酰胺;该化合物化学式为: 。

全文数据:

权利要求:

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