申请/专利权人：大连理工大学

申请日：2024-03-28

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN118255693A

主分类号：C07C255/59

分类号：C07C255/59;C07D295/13;A61K31/277;A61K31/4453;A61P35/00;A61P35/02

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.28#公开

摘要：本发明公开了联苯类化合物及其在制备治疗白血病、肺癌以及乳腺癌药物中的应用，属于医药化学技术领域。本发明所述联苯类化合物由对联苯化合物经特定结构的R1、R2和R3修饰而获得。本发明的联苯类化合物能够在体外、细胞内和动物模型内与Hsp70蛋白结合，竞争性解离Hsp70Bim蛋白二聚体，从而诱导白血病细胞、乳腺癌细胞以及肺癌凋亡，从而达到抑制白血病细胞、乳腺癌细胞以及肺癌生长以及杀伤白血病细胞、乳腺癌细胞以及肺癌细胞的效果，是一类活性非常高的凋亡诱导剂，可作为制备治疗或预防白血病、乳腺癌以及肺癌的潜在药物。

主权项：1.一类联苯类化合物，其特征在于，其结构如通式I所示： 其中：R1选自取代或未取代的C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基，所述的取代选自下述基团：C1-3烷基、C2-3烯基、C2-3炔基、苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、萘基、OH、I、Br、Cl、F、NO2、NHCH3、NCH32、CN、CF3；R2选自C1-8烷基、取代的C1-8烷基或XR4；所述取代的C1-8烷基是由下述基团任意取代的C1-8烷基：OH、OCH3、I、Br、Cl、NO2、NH2、NHCH3、NCH32、CHOCH32、CHO、CN、COOH、COOCH3、COOC2H5、吗啉基、硫吗啉基或哌嗪基；所述的X选自CH2m、CH2mCONHCH2n或m、n为1-6的整数；所述R4选自取代或未取代的苯基、萘基、苯并呋喃基、噻吩基或吲哚基，所述取代选自下述基团：C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、苯基、OH、I、Br、Cl、NO2、NHCH3、NCH32、CN、CF3、COOH、SO3H、COOR5、CONHR5、SO3R5、SO2NHR5或OR5，其中，R5选自C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基；R3选自-OH,C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、苯基、OH、I、Br、Cl、NO2、NHCH3、NCH32、CN、CF3、COOH、CH2COOH、SO3H、COOR4、CONHR4。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 大连理工大学 联苯类化合物及其在制备治疗白血病、肺癌以及乳腺癌药物中的应用

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