申请/专利权人：湖北玖天生物医药科技有限公司

申请日：2024-03-27

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN118255731A

主分类号：C07D293/04

分类号：C07D293/04;A61P31/16

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.28#公开

摘要：本发明涉及一种双胍衍生物的合成方法，属于有机合成的技术领域，包括以下步骤，S1.4‑[2‑碘苯甲酰基氨基]苯甲酸甲酯的合成；S2.4‑3‑氧代‑1,2‑苯并硒唑‑2‑基苯甲酸甲酯的合成；S3.4‑3‑氧代‑1,2‑苯并硒唑‑2‑基苯甲酸的合成，S4.双胍衍生物的合成。通过实验验证了所合成的二甲双胍衍生物具有抗流感病毒的作用，且其结构和合成工艺简单，具有经济性高的优势。

主权项：1.双胍衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1.4-[2-碘苯甲酰基氨基]苯甲酸甲酯的合成：以邻碘苯甲酸和对氨基苯甲酸甲酯为原料制备，首先取邻碘苯甲酸、三乙胺、无水二氯甲烷于反应器中，冷却至0℃，向反应器中滴加氯化亚砜和无水二氯甲烷的混合溶液，在0℃下反应，减压蒸馏去除过量的氯化亚砜，残渣溶于无水二氯甲烷、三乙胺中，并冷却至0℃，然后，加入对氨基苯甲酸甲酯，在氮气保护下，加热至40℃回流过夜，反应完成后，加入水，用二氯甲烷萃取反应液，合并有机相，干燥，有机相减压浓缩，残渣经重结晶，得到4-[2-碘苯甲酰基氨基]苯甲酸甲酯，结构式为S2.4-3-氧代-1,2-苯并硒唑-2-基苯甲酸甲酯的合成：以步骤S1合成的4-[2-碘苯甲酰基氨基]苯甲酸甲酯、无水1,10-菲啰啉和硒粉为原料制备，取碘化亚铜、无水1,10-菲啰啉于反应器中，加入无水N，N-二甲基甲酰胺，搅拌15分钟后，加入步骤S1合成的4-[2-碘苯甲酰基氨基]苯甲酸甲酯、硒粉、无水碳酸钾，在氮气保护下，加热至125℃回流过夜，反应完成后，自然冷却过滤，滤液经萃取、洗涤、干燥，减压浓缩后，用硅胶柱层析法纯化，得到4-3-氧代-1,2-苯并硒唑-2-基苯甲酸甲酯，结构式为S3.4-3-氧代-1,2-苯并硒唑-2-基苯甲酸的合成：以步骤S2合成的4-3-氧代-1,2-苯并硒唑-2-基苯甲酸甲酯和一水合氢氧化锂为原料制备，取四氢呋喃、甲醇、水于反应器中混合，加入步骤S2合成的4-3-氧代-1,2-苯并硒唑-2-基苯甲酸甲酯搅拌至溶解，再加入一水合氢氧化锂，在室温下回流过夜，反应完成后加入水，调节pH至1-2，再经萃取，合并有机相，干燥，减压浓缩后用硅胶柱层析法纯化，得到4-3-氧代-1,2-苯并硒唑-2-基苯甲酸，结构式为S4.双胍衍生物的合成：以步骤S3合成的4-3-氧代-1,2-苯并硒唑-2-基苯甲酸和二甲双胍为原料制备，取步骤S3合成的4-3-氧代-1,2-苯并硒唑-2-基苯甲酸于反应器中，加入氯化亚砜反应，减压蒸馏除去过量的氯化亚砜，残渣溶于无水二氯甲烷，在0℃下缓滴加至二甲双胍、N,N-二异丙基乙胺、无水二氯甲烷的混合溶液中，在氮气保护下于室温反应，反应完成后，萃取，合并有机相，干燥，减压浓缩后用硅胶柱层析法纯化，得到双胍衍生物，结构式为

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