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申请/专利权人:广东九明制药有限公司
摘要:本申请涉及药物合成领域,具体公开了一种富马酸卢帕他定的制备方法及富马酸卢帕他定。一种富马酸卢帕他定的制备方法,包括如下步骤:将地氯雷他定与有机溶剂一混合后,加入5‑甲基烟酸、1‑羟基苯并三唑、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐以及N,N‑二异丙基乙胺,反应一定时间后,将产物经过提取纯化后,得到中间体2;将中间体2、四氢呋喃、还原剂混合后,滴加三氟乙酸溶液,滴加完毕,反应一定时间后,将产物经过提取纯化,得到中间体3;将中间体3与反丁烯二酸反应后,得到富马酸卢帕他定。本申请的富马酸卢帕他定的制备方法具有原料成本低、工艺路线短、副产物少、产品纯度和收率高的优点。
主权项:1.一种富马酸卢帕他定的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将地氯雷他定与有机溶剂一混合后,加入5-甲基烟酸、1-羟基苯并三唑、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐以及N,N-二异丙基乙胺,反应至地氯雷他定的含量≤0.5wt%时,结束反应;然后将产物经过提取纯化后,得到中间体2;将中间体2、四氢呋喃、还原剂混合后,滴加三氟乙酸溶液,滴加完毕后,反应至中间体2的含量≤1.0wt%时,结束反应;然后将产物经过提取纯化后,得到中间体3;将中间体3与反丁烯二酸反应后,得到富马酸卢帕他定。
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