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TOLL样受体配体 

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申请/专利权人:英尼穆内公司

摘要:具有基于阿洛糖的核心的Toll样受体TLR配体在水性配制品中是稳定的,并可用于治疗、预防或降低对TLR介导的疾病或病症的易感性,这些TLR介导的疾病或病症是例如癌症、感染性疾病、过敏症、自身免疫性疾病、败血症和缺血再灌注。

主权项:1.一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐, 其中:R1是R2a、R2b和R2c各自独立地为-CHR10R11;R10在每次出现时独立地为C1-21烷基、-X1-C2-20烷基或-CH2-X1-C1-19烷基;R11在每次出现时独立地为C3-17烷基、-X2-C2-16烷基、-CH2-X2-C1-15烷基、-X2-C=Y4C1-15烷基、-CH2-C=Y4C1-15烷基、-X2-C=Y4C1-15亚烷基-Z1-C1-15烷基、-CH2-C=Y4C1-15亚烷基-Z1-C1-15烷基、-C3-17亚烷基-Z1-C1-15烷基、-X2-C2-16亚烷基-Z1-C1-15烷基、-CH2-X2-C1-15亚烷基-Z1-C1-15烷基、-X2-C=Y4C1-15亚烷基-Z2或-X2-C2-16亚烷基-Z2;R3a为-OPOOH2、-OSO3H或-OCH2POOH2;R3b为氢或COOH,或其酯;R3d为H;R4a为CH2OH;R5和R6为H;X1和X2为O;X3为O;Y1、Y2和Y3为O;Y4为O;Z1在每次出现时独立地为亚苯基或5至6元杂亚芳基,亚苯基和杂亚芳基任选地被1-4个独立地选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、-OC1-4烷基、-OC1-4卤代烷基、氰基和卤素的取代基取代;Z2在每次出现时独立地为苯基或5至6元杂芳基,其中Z2任选地被1-5个独立地选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、-OC1-4烷基、-OC1-4卤代烷基、氰基和卤素的取代基取代;以及k为1。

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