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具有ENT1抑制活性的大环化合物 

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申请/专利权人:ITEOS比利时公司

摘要:本发明尤其包括治疗癌症或减轻癌症严重程度的式I化合物、药物组合物及其制备和使用方法。

主权项:1.式I所示的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中L为任选取代的C3-C7亚烷基链,其中一个、两个或三个亚甲基单元任选且独立地被-O-、-NR1-、-CO-、-COO-、-CONR1-、-SO2-、5元杂芳基、-CH=CH-或-C≡C-替代;A选自-NRA-和5-7元杂环基;X为-CH-或-N-;每个RA独立地选自卤素和任选取代的C1-C6烷基;每个RB独立地选自任选取代的C1-C6烷氧基和卤素;RC选自氢、任选取代的苄基、-OR2、-OCOR2、-COR2、-OCOOR2、-NR22和-OCONR22;每个R1为氢或任选取代的C1-C3烷基;每个R2独立地选自任选取代的C1-C6烷基、-CH20-3苯基、-CH20-3COR3、5-10元杂芳基、3-7元杂环基和-N=CH-苯基,其中R2任选地被一个、两个或三个R4的实例取代;其中两个R2的实例可以与它们所连接的原子连接在一起以形成5-10元杂芳基或3-7元杂环基,其任选地被一个、两个或三个R4的实例取代;每个R3为5-10元杂芳基或3-7元杂环基,其中R3任选地被一个、两个或三个R4的实例取代;每个R4选自卤素、-OH、-NH2、-CN、-NHR1、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6烷氧基和-SO2C1-C3烷基;其中两个R4的实例可以与它们所连接的原子连接在一起以形成5-10元杂芳基或3-7元杂环基,其任选地被氧代、卤素或C1-C3烷基的一个、两个或三个实例取代;n为0、1、2或3;和m为0、1、2或3。

全文数据:

权利要求:

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