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申请/专利权人：益方生物科技(上海)股份有限公司

摘要：本发明涉及C端SRC激酶抑制剂。本文提供了例如具有式G、I、II或III的新颖的C端Src激酶CSK抑制剂。还提供了该新颖的CSK抑制剂的制备方法以及在有需要的受试者中使用该新颖的CSK抑制剂用于治疗疾病或病症例如癌症或者用于促进免疫应答的方法。

主权项：1.式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中R1和R2独立地为卤素，C1-4烷基或C1-4烷氧基；每次出现时，R3独立地为卤素，氰基，-OH，任选取代的C1-6烷基，任选取代的C3-6环烷基，任选取代的C1-6烷氧基或任选取代的C3-6环烷氧基；m为0、1或2，条件是当R1和R2均为F时，则m不为0；在每次出现时，R4独立地为卤素，任选取代的C1-6烷基，任选取代的C3-6环烷基，任选取代的C1-6烷氧基或任选取代的C3-6环烷氧基；n为0、1或2Z1和Z2独立地为N或CR100；其中R100为氢，卤素，任选取代的C1-6烷基，任选取代的C3-6环烷基，任选取代的C1-6烷氧基或任选取代的C3-6环烷氧基；J和L各自独立地为O，S，CR101或NR102；其中R101为氢，卤素，-OH，任选取代的C1-6烷基，任选取代的C3-6环烷基，任选取代的C1-6烷氧基或任选取代的C3-6环烷氧基；R102为孤对电子，氢，氮保护基，-OH，任选取代的C1-6烷基，任选取代的C3-6环烷基，任选取代的C1-6烷氧基或任选取代的C3-6环烷氧基；K为C或N；条件是J和L中至多一个是O或S，并且如果J或L是O或S，则K不是N；并且J和L中至少一个不是CR101或K不是C；R5为-NR103R103a，任选取代的C1-6烷基，任选取代的C3-6环烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基；其中R103和R103a独立地为氢，氮保护基，任选取代的C1-6烷基，任选取代的C3-6环烷基，任选取代的苯基，任选取代的5或6元杂芳基或任选取代的4-7元杂环基；或R5，K，以及J和L之一形成任选取代的杂环或杂芳环；每次出现时，R6独立地为卤素，氰基，-OH，任选取代的C1-6烷基，任选取代的C3-6环烷基，任选取代的C1-6烷氧基或任选取代的C3-6环烷氧基；p是0、1或2，并且R7为氢，氮保护基，任选取代的C1-6烷基，任选取代的C3-6环烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基。

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