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AChE/SERT双靶点抑制剂及其制备方法和用途 

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申请/专利权人:珠海市藤栢医药有限公司

摘要:本发明公开了AChESERT双靶点抑制剂及其制备方法和用途,并具体公开了如式I所示的化合物、其互变异构体、其立体异构体,或前述任一者的药学上可接受的盐,或前述任一者的溶剂化物。本发明化合物同时具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和五羟色胺转运体抑制活性,具有良好的体外和体内血脑屏障通透性,用于治疗阿尔茨海默病、抑郁症、阿尔茨海默病和抑郁症共患病,避免联合用药产生的有害的药物相互作用、降低患者的服药难度和身体负担。

主权项:1.如式I所示的化合物、其互变异构体、其立体异构体,或前述任一者的药学上可接受的盐,或前述任一者的溶剂化物; 各独立地为双键或单键;各R1独立地为CN、卤素、被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷氧基;m1为0、1、2、3或4;R2为H、C1-C6烷基或被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷基;各R3独立地为卤素、被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷氧基;m2为0、1、2、3或4;R4为C6-C10芳基、被1、2或3个卤素取代的C6-C10芳基、苄基、被1、2或3个卤素取代的苄基、环戊烷、被1、2或3个卤素取代的环戊烷、环己烷、被1、2或3个卤素取代的环己烷、“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子数为1、2或3个的5-12元杂环烷基”、被1、2或3个卤素取代的“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子数为1、2或3个的5-12元杂环烷基”、“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子数为1、2或3个的5-12元杂芳基”或被1、2或3个卤素取代的“杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种,杂原子数为1、2或3个的5-12元杂芳基”;R5为H、卤素、被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷氧基;或者,R5与*标记的碳相连形成-CH2n2-;n2为0或1;n为1、2、3、4、5或6;n1为0、1、2或3。

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权利要求:

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