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申请/专利权人：卡尔优普公司

摘要：本公开内容至少部分针对用于治疗涉及肠脑轴的病况或病症的SSTR5拮抗剂。在一些实施方案中，SSTR5拮抗剂是肠限制性化合物。在一些实施方案中，病况或病症是代谢病症，诸如糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎NASH，或营养病症，诸如短肠综合征。

主权项：1.式I的化合物： 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或前药，其中：X为–O–、–NR3–或–CR42–；Y为–C＝O–或–S＝O2–；环A为芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基；环B为芳基或杂芳基；K为–CH2j–G；G为–S＝O2OH、–S＝OOH或–S＝O2NH2；j为0-4；每个R1和R2独立地为氢、C1-6烷基或C1-6氟烷基；或一个R1和一个R2一起形成环；R3为氢、C1-6烷基、C1-6氟烷基或C3-6环烷基；每个R4独立地为氢、C1-6烷基、C1-6氟烷基或C3-6环烷基；每个RA独立地为卤素、–OH、–O–C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、3至8元杂环烷基，其中每个烷基、环烷基和杂环烷基未被取代或被1、2或3个选自以下的取代基取代：卤素、–CN、–OH、–O–C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6羟烷基、–O–C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基和3至6元杂环烷基；每个RB独立地为卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3至8元杂环烷基、3至8元杂环烯基、芳基、杂芳基、–CN、–OR9、–OCH2R9、–CO2R9、–CH2CO2R9、–OC＝OR9、–C＝ONR92、–NR92、–NR9C＝OR9、–NR9C＝OOR10、–OC＝ONR9、–NR9C＝ONR92、–CR9＝N–OR9、–SR9、–S＝OR10、–S＝O2R10、–S＝O2NR92、–P＝OOR92、–P＝OOR9R10或–P＝OR102，其中每个烷基、芳基和杂芳基未被取代或被1、2或3个选自以下的取代基取代：卤素、–CN、–OH、–O–C1-C6烷基、–CO2–C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6羟烷基、–O–C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基和3至6元杂环烷基；并且其中每个环烷基、环烯基、杂环烷基和杂环烯基未被取代或被1、2或3个选自以下的取代基取代：卤素、–CN、–OH、＝O、–O–C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6羟烷基、–O–C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基和3至6元杂环烷基；每个R9独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基、3至8元杂环烷基、苯基和单环杂芳基，其中每个烷基、氟烷基、环烷基、杂环烷基、苯基和杂芳基未被取代或被1、2或3个选自以下的取代基取代：卤素、–CN、–OH、–O–C1-C6烷基、–NH2、–NHC1-C6烷基、–NC1-C6烷基2、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6羟烷基、–O–C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基、3至6元杂环烷基和或同一N原子上的两个R9与它们所连接的N原子一起形成含N杂环，所述含N杂环未被取代或被1、2或3个选自以下的取代基取代：卤素、–CN、–OH、–O–C1-C6烷基、–NH2、–NHC1-C6烷基、–NC1-C6烷基2、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6羟烷基、–O–C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基和3至6元杂环烷基；每个R10独立地选自C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基、3至8元杂环烷基、苯基和单环杂芳基，其中每个烷基、氟烷基、环烷基、杂环烷基、苯基和杂芳基未被取代或被1、2或3个选自以下的取代基取代：卤素、–CN、–OH、–O–C1-C6烷基、–NH2、–NHC1-C6烷基、–NC1-C6烷基2、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6羟烷基、–O–C1-C6氟烷基、C3-C6环烷基、3至6元杂环烷基和m为1或2；n为1或2；p为0-4；且q为0-4。

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