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申请/专利权人：默克专利股份公司
申请日：1998-06-29
公开（公告）日：2002-10-23
公开（公告）号：CN1093127C
专利技术分类：..被含有杂原子的链作为键链连接的[2006.01]
专利摘要：本发明涉及式I的哌嗪衍生物和其生理学上可接受的盐，其中R1、m、k和R2具有权利要求1给出的定义。所述的哌嗪衍生物是强的5-HT1A拮抗剂，具有5-HT-再吸收抑制作用，适用于治疗和预防焦虑、抑郁症、神经分裂症、强迫症、延迟性运动障碍、认知和年龄引起的记忆失调，对强迫行为产生有益影响，治疗和对抗脑梗死诸如中风和脑局部缺血的影响。
专利权项：1.式I的哌嗪衍生物及其生理学上可接受的盐，其中R1是未取代的或被Hal、CN、A、AO、OH、CONH2、CONHA、CONA2、COOH、COOA、CH2OH、CH2OA、CH2NH2、CH2NHA和或CH2NA2单取代或二取代的吲哚-3-基，R2是未取代的或被A、AO、OH、Hal、CN、NO2、NH2、NHA、NA2、COA、CONH2、CONHA、CONA2、CH2OH、CH2OA、CH2NH2、CH2NHA、CH2NA2、COOH和或COOA单取代或二取代的2-氧代-2H-1-苯并吡喃-6-基或2-氧代-2H-1-苯并吡喃-4-基，Hal是F、Cl、Br或I，A是直链或支链的有1-10个碳原子的可被1-5个F和或Cl取代的烷基，或是有3-10个碳原子的环烷基，m是2、3或4。
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