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申请/专利权人：加利福尼亚大学董事会

申请日：2006-08-21

公开（公告）日：2008-11-12

公开（公告）号：CN101304748A

专利技术分类：.......有直接与杂环连结的氧代基团的，例如次黄嘌呤、鸟嘌呤、无环鸟苷[2006.01]

专利摘要：本发明提供了TLR激动剂轭合物化合物和组合物，以及使用它们的方法。本发明化合物是广谱性的、耐用的且无毒的合成免疫激活剂的结合，其对于活化哺乳动物、优选人的免疫系统是有益的，并且有助于将药效基团引至靶细胞核内体中的受体上，增强该药效基团诱导的信号转导。

专利权项：1.一种具有式IA的化合物或其可药用的盐：其中，X1为-O-、-S-或-NRc-；其中Rc为氢、C1-10烷基或被取代的C1-10烷基，或者Rc和R1与氮原子一起形成一个杂环或一个被取代的杂环，其中烷基、芳基或杂环基上的取代基为羟基、C1-6烷基、羟基C1-6亚烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基C1-6亚烷基、氨基、氰基、卤素或芳基；R1为氢、C1-C10烷基、被取代的C1-C10烷基、C6-10芳基、或被取代的C6-10芳基、C5-9杂环基、被取代的C5-9杂环基；其中烷基、芳基或杂环基上的取代基为羟基、C1-6烷基、羟基C1-6亚烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基C1-6亚烷基、氨基、氰基、卤素或芳基；每一个R2独立地为氢、-OH、C1-C6烷基、被取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、被取代的C1-C6烷氧基、-CO-C1-C6烷基烷酰基、被取代的-CO-C1-C6烷基、-CO-C6-C10芳基芳酰基、被取代的-CO-C6-C10芳基、-COOH羧基、-COOC1-C6烷基烷氧基羰基、被取代的-COOC1-C6烷基、-NRaRb、-CONRaRb氨甲酰基、被取代的-CONRaRb、卤代、硝基或氰基；其中烷基、芳基或杂环基上的取代基为羟基、C1-6烷基、羟基C1-6亚烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基C1-6亚烷基、氨基、氰基、卤素或芳基；每一个Ra和Rb独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、C3-C8环烷基C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、羟基C1-C6烷基、芳基、芳基C1-C6烷基、Het、HetC1-C6烷基或C1-C6烷氧基羰基；X2为一个键或一个连接基团；并且R3为一个辅助基团。

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