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GPCR激动剂专利

发布时间:2019-03-06 15:45:50 来源:龙图腾网 导航: 龙图腾网> 最新专利技术> GPCR激动剂

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申请/专利权人:普罗西迪恩有限公司

申请日:2006-06-29

公开(公告)日:2008-10-15

公开(公告)号:CN101287729A

专利技术分类:..被含有杂原子的链作为键链连接的[2006.01]

专利摘要:式I的化合物,或其药学可接受的盐是GPCR激动剂,并用于治疗肥胖和糖尿病。

专利权项:1、式I的化合物或其药学可接受的盐:其中V为任选地被C1-4烷基取代的含有最多4个选自O、N和S的杂原子的5元杂芳基环;A为-CH=CH-或CH2n;B为-CH=CH-或CH2n,其中CH2基团中的一个可被O、NR5、SOm、CO、CONR5、CHNR5R55、CHOH、COO、COS、SCO或OCO代替;n独立地为0、1、2或3;m独立地为0、1或2;x为0、1、2或3;y为1、2、3、4或5;条件是x+y为2、3、4或5;G为CHR12或NR2;R1为苯基或含有最多4个选自O、N和S的杂原子的5-或6-元杂芳基,它们中任何一个可任选地被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4羟基烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-7环烷基、芳基、OR6、CN、NO2、-CH2j-SOmR6、-CH2j-CONR6R66、NR6R66、NR10COR6、NR10CONR6R66、NR10SO2R6、SO2NR6R66、COR10、COOR10、-CH2j-4-至7-元杂环基或-CH2j-5-至6-元杂芳基的取代基取代;条件是R1不为任选取代的3-或4-吡啶基、4-或5-嘧啶基或2-吡嗪基;j为0、1或2;R2为COOR3、CONR3R13、C1-4亚烷基-COOR3、COCOOR3、SO2R3、COR3或POO-Ph2;或杂环基或杂芳基,两者中任何一个可任选地被一个或两个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素的基团取代;R3为C1-8烷基、C2-8烯基或者C2-8炔基,它们中任何一个可任选地被一个或多个卤原子、NR4R44、OR4、COOR4、OCOR4或氰基取代且其所含的CH2基团可被O或S代替;或者为C3-7环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-4亚烷基C3-7环烷基、C1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基杂环基或C1-4亚烷基杂芳基,它们中任何一个可被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、C1-4氟烷基、OR4、CN、NR4R44、SO2Me、NO2或COOR4的取代基取代;R4和R44独立地为氢或C1-4烷基;或者R4和R44可共同形成5-或6-元杂环;R5和R55独立地表示氢或C1-4烷基;R6和R66独立地为氢或可任选地被卤素、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C3-7杂环基、-COOR14或NR102取代的C1-4烷基;或者为C3-7环烷基、芳基、杂环基或杂芳基,其中这些环状基团可被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、C1-4氟烷基、OR9、CN、SO2CH3、NR102和NO2的取代基取代;或者R6和R66可共同形成任选地被羟基、C1-4烷基或C1-4羟基烷基取代并任选地含有选自O和NR10的另外的杂原子的4-至6-元杂环,或者R66为C1-4烷氧基;R9为氢、C1-2烷基或C1-2氟烷基;R10独立地为氢或C1-4烷基;或者基团NR102可形成任选地含有选自O和NR10的另外的杂原子的4-至7-元杂环;R12为C3-6烷基;R13和R14独立地为氢或C1-4烷基。

百度查询: 普罗西迪恩有限公司 GPCR激动剂

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