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恭喜安徽工业大学黄国正获国家专利权

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龙图腾网恭喜安徽工业大学申请的专利一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116217585B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111458566.5,技术领域涉及:C07D493/04;该发明授权一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用是由黄国正;杨婷婷;张欣;金鑫;林凯歌;王妮娜;曹建国;高婷;刘姿;马亮设计研发完成,并于2021-12-02向国家知识产权局提交的专利申请。

一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用在说明书摘要公布了:本发明涉及化学合成技术领域,具体涉及一种鬼臼毒素表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用,以鬼臼毒素为底物,首先通过亲核取代反应在C环4‑位引入哌嗪基团,得到的鬼臼毒素表鬼臼毒素‑哌嗪中间体,该中间体为包含C环4‑位R、S构型产物的非对映异构体混合物,然后以获得的鬼臼毒素表鬼臼毒素‑哌嗪中间体为底物,与肉桂酸化合物反应,得到鬼臼毒素表鬼臼毒素的肉桂酸衍生物。该类化合物对癌细胞有较好的抑制作用。本发明是对鬼臼毒素表鬼臼毒素结构改造合成新化合物的一种有效途径,合成制备得到的含有哌嗪基团鬼臼毒素表鬼臼毒素衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。

本发明授权一种鬼臼毒素/表鬼臼毒素衍生物、制备方法及其应用在权利要求书中公布了:1.一种鬼臼毒素衍生物,其特征在于,为以下化合物中的任意一种: 其中,化合物1a为5R,5aR,8aS,9R-9-4-E-3-4-硝基苯基丙烯酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮;化合物1b为5R,5aR,8aS,9S-9-4-E-3-4-硝基苯基丙烯酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮;化合物2a为5R,5aR,8aS,9R-9-4-E-3-3,4-二氯苯基丙烯酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮;化合物2b为5R,5aR,8aS,9S-9-4-E-3-3,4-二氯苯基丙烯酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮;化合物3a为5R,5aR,8aS,9R-9-4-E-3-4-三氟甲基苯基丙烯酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮;化合物3b为5R,5aR,8aS,9S-9-4-E-3-4-三氟甲基苯基丙烯酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮;化合物4a为5R,5aR,8aS,9R-9-4-E-3-4-甲基苯基丙烯酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮;化合物4b为5R,5aR,8aS,9S-9-4-E-3-4-甲基苯基丙烯酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮;化合物5a为5R,5aR,8aS,9R-9-4-肉桂酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮;化合物5b为5R,5aR,8aS,9S-9-4-肉桂酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮;化合物6a为5R,5aR,8aS,9R-9-4-E-3-4-溴苯基丙烯酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮;化合物6b为5R,5aR,8aS,9S-9-4-E-3-4-溴苯基丙烯酰基哌嗪-1-基-5-3,4,5-三甲氧基苯基-5,8,8a,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘并[2,3-d][1,3]二氧杂环戊烯-65aH-酮。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人安徽工业大学,其通讯地址为:243032 安徽省马鞍山市湖东路59号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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