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恭喜大塚制药株式会社杰玛·祖恩德获国家专利权

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龙图腾网恭喜大塚制药株式会社申请的专利高纯度2’-脱氧-2’,2’-二氟四氢尿苷及其制造方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114728997B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080070847.0,技术领域涉及:C07H19/04;该发明授权高纯度2’-脱氧-2’,2’-二氟四氢尿苷及其制造方法是由杰玛·祖恩德;伊恩·斯科特;尼彭·达瓦尔;安中正祥;三宅将仁;松井元志设计研发完成,并于2020-10-07向国家知识产权局提交的专利申请。

高纯度2’-脱氧-2’,2’-二氟四氢尿苷及其制造方法在说明书摘要公布了:本发明涉及合成具有增加的纯度和均匀粒度分布的2'‑脱氧‑2',2'‑二氟四氢尿苷的方法。特别地,本发明的方法包括提供合成反应中间体的结晶和分离程序。本发明进一步包括包含高纯度形式的最终化合物的组合物,其包括较低数量的杂质和较低水平的单个和总杂质。

本发明授权高纯度2’-脱氧-2’,2’-二氟四氢尿苷及其制造方法在权利要求书中公布了:1.一种生产化合物1或其盐的方法: 包括以下步骤:a将式IV的化合物氢化: 其中R是羟基保护基团,以产生式IIa的化合物: b将所述式IIa的化合物还原,以产生式IIIa的化合物: c将所述式IIIa的化合物去保护,以产生化合物2: 以及d在催化剂存在下使化合物2沉淀或结晶,以产生化合物1: 或其盐;其中所述方法包括以下步骤:i其中氢化步骤a在氢气气氛下使用钯催化剂进行;ii其中还原步骤b在-12℃至-6℃的温度下进行;iii其中去保护步骤c在有机碱存在下进行,其中所述有机碱包括在甲醇存在下的胺碱;iv其中来自去保护步骤c的去保护的化合物的后处理在非水性条件下进行;其中步骤iv的所述非水性条件是非水性蒸发溶剂交换过程;以及其中步骤d的所述催化剂是二氮杂双环5.4.0十一碳-7-烯。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人大塚制药株式会社,其通讯地址为:日本东京;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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