恭喜宁波科瑞特动物药业有限公司陈君德获国家专利权
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龙图腾网恭喜宁波科瑞特动物药业有限公司申请的专利一种烯丙孕素缓释药剂及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119454623B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510066277.2,技术领域涉及:A61K9/20;该发明授权一种烯丙孕素缓释药剂及其制备方法是由陈君德;郭瑞忠;王云斌;曹启学;陈克素;谢璐明设计研发完成,并于2025-01-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种烯丙孕素缓释药剂及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种烯丙孕素缓释药剂及其制备工艺和应用,涉及兽药领域。本发明在制备烯丙孕素缓释药剂时,将烯丙孕素与端羧基聚乳酸‑羟基乙酸反应制得载药纳米颗粒,将壳聚糖与3,4‑二羟苯基丙酸反应后再与碳二亚胺溶液反应制得改性壳聚糖,将载药纳米颗粒经1‑乙基‑3‑二甲基氨基丙基碳酰二亚胺盐酸盐和N‑羟基琥珀酰亚胺活化后与改性壳聚糖溶液反应制得亲水载药纳米颗粒,将亲水载药纳米颗粒、羟丙基‑β‑环糊精、硬脂酸镁、羟丙基纤维素、乳糖用直接压片法压制成片制得。本发明制备的烯丙孕素缓释药剂具有良好的缓释性能和释药率。
本发明授权一种烯丙孕素缓释药剂及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种烯丙孕素缓释药剂的制备方法,其特征在于,包括以下制备步骤:(1)将烯丙孕素、端羧基聚乳酸-羟基乙酸、二氯甲烷混匀,在室温下200~300rmin搅拌1.5~2.5h,逐滴加入5mgml的聚乙烯醇水溶液中,用超声均质机750~850rmin超声10~20min,离心分离沉淀,将沉淀分别用无水乙醇和去离子水洗涤3~5次,冷冻干燥制得载药纳米颗粒;(2)将壳聚糖、体积浓度1%的醋酸溶液按质量比1:500混匀,室温下200~300rmin搅拌至壳聚糖完全溶解,用1molL的氢氧化钠溶液和1molL的盐酸溶液调节pH为4~6,加入壳聚糖质量0.13~0.17倍的3,4-二羟苯基丙酸,提高转速为800~1000rmin,继续搅拌1~2h,并用1molL的氢氧化钠溶液和1molL的盐酸溶液调节pH为4~6,以2~3滴秒滴加壳聚糖质量0.2~0.22倍的碳二亚胺溶液,滴加完成后,室温下500~600rmin反应4~5h,随后将pH调整至5.0,用纯水透析2天后,用磷酸盐缓冲溶液透析4~5h,再用纯水透析1天,冻干后制得改性壳聚糖;(3)将载药纳米颗粒分散于pH为5.0的2-N-吗啉代乙磺酸缓冲液,加入载药纳米颗粒质量0.05~0.1倍的1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳酰二亚胺盐酸盐和载药纳米颗粒质量0.05~0.1倍的N-羟基琥珀酰亚胺,在室温下200~300rmin搅拌1.5~2.5h,加入载药纳米颗粒质量400~500倍的改性壳聚糖溶液,继续搅拌40~50h,离心分离沉淀,将沉淀分别用无水乙醇和去离子水洗涤3~5次,冷冻干燥制得亲水载药纳米颗粒;(4)将亲水载药纳米颗粒、羟丙基-β-环糊精、硬脂酸镁、羟丙基纤维素、乳糖混匀,用直接压片法压制成3.2mm的片剂,制得烯丙孕素缓释药剂。
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