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恭喜四川健林药业有限责任公司赵森获国家专利权

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龙图腾网恭喜四川健林药业有限责任公司申请的专利一种冰片的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119462334B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510062446.5,技术领域涉及:C07C29/143;该发明授权一种冰片的合成方法是由赵森;涂松源;贾景雨;符畔;杨健;杨海江;见丽丽;刘嘉;周锦;易仕旭设计研发完成,并于2025-01-15向国家知识产权局提交的专利申请。

一种冰片的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种冰片的合成方法,属于药物合成领域。它是以天然樟脑为起始物料,R‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷为手性催化剂,硼烷二甲硫醚四氢呋喃为还原剂,在有机溶剂中反应合成冰片,其中,樟脑、R‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷、硼烷二甲硫醚四氢呋喃的摩尔配比为:樟脑328.44份、R‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷16.42‑295.59份、硼烷二甲硫醚四氢呋喃328.44‑591.18份。本发明所述的合成方法在使用少量的手型催化剂的前提下,反应时间明显缩短,方法重现性高、可放大性强,收率稳定且产品质量明显优于天然冰片质量标准。

本发明授权一种冰片的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种冰片的合成方法,其特征在于:它是以天然樟脑为起始物料,R-2-甲基-CBS-恶唑硼烷为手性催化剂,硼烷二甲硫醚四氢呋喃为还原剂,在有机溶剂中反应合成冰片,其中,樟脑、R-2-甲基-CBS-恶唑硼烷、硼烷二甲硫醚四氢呋喃的摩尔配比为:樟脑328.44份、R-2-甲基-CBS-恶唑硼烷16.42-295.59份、硼烷二甲硫醚四氢呋喃328.44-591.18份;它包括如下步骤:a、称取各摩尔比的起始物料、手性催化剂、还原剂;b、将R-2-甲基-CBS-恶唑硼烷中加入甲苯,置于-20℃,氮气保护下加入硼烷二甲硫醚四氢呋喃溶液;c、在-20℃下,加入含樟脑的甲苯溶液,保持温度反应30min;d、淬灭反应;e、纯化:淬灭完成后,0℃下用氯化氢乙酸乙酯溶液调节反应液pH至1~2,析出固体,室温搅拌后抽滤,浓缩滤液,得到干品;之后加入烷烃溶剂,加热至溶清后,室温搅拌析晶,抽滤,得到的滤饼减压干燥;再在室温下干品中加入乙醇或丙酮溶解,然后加入纯水,打浆,抽滤,滤饼真空干燥,即得冰片。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人四川健林药业有限责任公司,其通讯地址为:610101 四川省成都市龙泉驿区成都经济技术开发区(龙泉驿区)车城东一路9号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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