恭喜深圳翰宇药业股份有限公司唐仁锦获国家专利权
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龙图腾网恭喜深圳翰宇药业股份有限公司申请的专利一种索玛鲁肽的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114685645B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202011618277.2,技术领域涉及:C07K14/605;该发明授权一种索玛鲁肽的合成方法是由唐仁锦;尹传龙;唐洋明;余品香设计研发完成,并于2020-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种索玛鲁肽的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法,包括以下步骤:肽片段I的合成:肽片段III的合成:Cys18‑Gly31;中间体I的合成:His1‑Gln17‑Cys18‑Gly31;索玛鲁肽粗肽的合成;或肽片段II的合成:肽片段IV的合成:Cys19‑Gly31;中间体II的合成:His1‑Ala18‑Cys19‑Gly31;索玛鲁肽粗肽的合成。本发明可以通过对固相合成两个片段肽进行纯化,大大减少最终索玛鲁肽产品消旋、氧化、水解产生的杂质。同时由于两个片段可以同时合成,提高合成效率。在液相进行两段片段肽液相一步反应制得索玛鲁肽粗肽,在最终的液相色谱纯化步骤中,杂质不是缺少一个或几个氨基酸的缺损肽,而是未缩合的部分片段,不会造成纯化上的困难,此外,未缩合的部分肽片段还能回收再利用,节约了成本。
本发明授权一种索玛鲁肽的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种索玛鲁肽的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:肽片段I的合成:His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-COSR;肽片段III的合成:Cys-Ala-LysAEEA-AEEA-γ-Glu-OctadecanedioicAcid-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly;中间体I的合成:His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Cys-Ala-LysAEEA-AEEA-γ-Glu-OctadecanedioicAcid-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly;索玛鲁肽粗肽的合成;或肽片段II的合成:His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-COSR;肽片段IV的合成:Cys-LysAEEA-AEEA-γ-Glu-OctadecanedioicAcid-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly;中间体II的合成:His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Cys-LysAEEA-AEEA-γ-Glu-OctadecanedioicAcid-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly;索玛鲁肽粗肽的合成;所述索玛鲁肽粗肽的合成为:将肽片段Ⅰ与肽片段III或者肽片段II与肽片段IV在液相中经一锅自然片段连接脱硫反应,得索玛鲁肽粗肽;所述索玛鲁肽粗肽的合成中利用谷氨酰胺主链Allyl保护,侧链连接树脂,通过Fmoc法逐步偶联在固相上完成肽片段合成;所述索玛鲁肽粗肽的合成中溶解肽片段III或IV时,使用2.5-5.0MImidazole作为添加剂。
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