恭喜上海贝美医药科技有限公司郑云满获国家专利权
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龙图腾网恭喜上海贝美医药科技有限公司申请的专利一种替格瑞洛及其中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115894496B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111165401.9,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种替格瑞洛及其中间体的制备方法是由郑云满;吴迎秋设计研发完成,并于2021-09-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种替格瑞洛及其中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了替格瑞洛及其关键中间体S‑1‑3,4‑二氟苯基‑α‑醇的全新合成方法。该方法以1‑3,4‑二氟苯基‑α‑醇酯为原料,通过酶拆分水解制备S‑1‑3,4‑二氟苯基‑α‑醇;对得到的另一构型的化合物可以通过水解、磺酰化、瓦尔登转换和水解来制备S‑1‑3,4‑二氟苯基‑α‑醇。本发明的方法操作简单、所用原料和试剂廉价易得、反应条件温和、收率高、环境友好,从而能够实现工业化生产。
本发明授权一种替格瑞洛及其中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种替格瑞洛的制备方法,所述方法包括以下步骤:2-1以1,2-二氟苯与氯丙酰氯为原料,依次进行傅克反应,取代反应、还原反应得到式i所示化合物,再经羟基酰化成酯反应得到式ii所示化合物; 式中,R3选自NO2或CN;R4为CH3;2-2酶拆分步骤2-1所得的式ii所示化合物,从而得到式iii所示化合物和式iv所示化合物;2-3a将步骤2-2所得的式iv所示化合物水解得到式v所示化合物; 式中,R3选自NO2或CN;R4为CH3;2-4利用式v所示化合物经多步反应制备替格瑞洛;所述酶是洋葱假丝单胞菌的脂肪酶PS或南极假丝酵母脂肪酶。
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