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摘要：本发明涉及化合物制备技术领域，具体公开了一种甲磺酸萘莫司他的制备方法。本发明的方法先以6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐和对胍基苯甲酸盐酸盐作为原料，在杂质抑制剂存在下进行缩合反应获得缩合产物，缩合反应的溶剂为DMSO或DMF，缩合剂为CDI，杂质抑制剂为甲磺酸；之后，将获得的缩合产物与碳酸氢钠水溶液混合，搅拌析晶获得碳酸萘莫司他；在丙酮中，将碳酸萘莫司他与甲磺酸混合，获得甲磺酸萘莫司他粗品；在进行缩合反应时，先将原料和杂质抑制剂溶解于缩合反应的溶剂中，之后再加入缩合剂；杂质抑制剂与6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐的摩尔比为0.1‑0.5：1；缩合反应的溶剂的用量为6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐质量的15‑30倍。本发明方法制得的产品产量高、纯度高。
主权项：1.一种甲磺酸萘莫司他的制备方法，其特征在于，先以6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐和对胍基苯甲酸盐酸盐作为原料，在杂质抑制剂存在下进行缩合反应获得缩合产物，其中，所述缩合反应的溶剂为DMSO或DMF，缩合剂为CDI，所述杂质抑制剂为甲磺酸；之后，将获得的所述缩合产物与碳酸氢钠水溶液混合、搅拌析晶获得碳酸萘莫司他；在丙酮中，将获得的碳酸萘莫司他与甲磺酸混合，获得甲磺酸萘莫司他粗品；在进行所述缩合反应时，先将所述6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐、对胍基苯甲酸盐酸盐和杂质抑制剂溶解于所述缩合反应的溶剂中，之后再加入所述缩合剂进行缩合反应；所述杂质抑制剂与6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐的摩尔比为0.1-0.5：1；所述缩合反应的溶剂的用量为6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐质量的15-30倍。
权利要求：
百度查询： 北京诺康达医药科技股份有限公司 一种甲磺酸萘莫司他的制备方法
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