买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：修复治疗公司

摘要：本发明公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其特征为N‑1H‑吡唑‑3‑基吡啶‑2‑胺或N‑1H‑吡唑‑3‑基嘧啶‑4‑胺核心结构。这些化合物可用于治疗诸如与TRIM37相关的癌症或疾病的疾病。本文所公开的化合物可为polo样激酶4PLK4的抑制剂。本发明还公开了含有所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物及其制备方法和用途。

主权项：1.一种式I化合物， 或其药学上可接受的盐，其中n为0、1、2、3或4；m为0、1或2；L为任选被取代的C2-9杂环基、任选被取代的C2-9杂芳基、任选被取代的C6-10芳基或任选被取代的C3-8环烷基，其中L进一步任选地被n次出现的R3取代；R1a为氢、卤素、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C1-6烷氧基、任选被取代的C1-6杂烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、任选被取代的C3-8环烷基、或腈；R1b为氢；或R1a和R1b连同它们所附接的原子一起为3-5元环烷基、环烯基、环炔基、杂环烷基、芳基或杂芳基；A为O或S，R2A和R2B皆不存在；或A为N，R2A不存在，且R2B为氢、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C1-6杂烷基、任选被取代的C6-10芳基C1-6烷基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C6-10芳基、任选被取代的C2-9杂环基、任选被取代的C1-9杂芳基、任选被取代的C1-9杂芳基C1-6烷基、或任选被取代的C1-6烷基磺酰基，或R2B和L连同它们所附接的原子一起组合形成任选被取代的C2-9杂环基或任选被取代的C2-9杂芳基；或A为C，并且R2A和R2B各自独立地为氢、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C1-6杂烷基、任选被取代的C6-10芳基C1-6烷基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C6-10芳基、任选被取代的C2-9杂环基、任选被取代的C1-9杂芳基、任选被取代的C1-9杂芳基C1-6烷基、或任选被取代的C1-6烷基磺酰基；各R3独立地为卤素、氰基、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C1-6杂烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、任选被取代的C6-10芳基C1-6烷基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C3-8环烯基、任选被取代的C6-10芳基、任选被取代的C2-9杂环基、任选被取代的C1-9杂芳基、任选被取代的C1-9杂芳基C1-6烷基、-SOmR3A、-NR3B2或-OR3B；R3A为任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C1-6杂烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C6-10芳基、任选被取代的C2-9杂环基、任选被取代的C1-9杂芳基、-OR3B或-NR3B2；各R3B独立地为氢、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C6-10芳基C1-6烷基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C6-10芳基、任选被取代的C2-9杂环基、任选被取代的C1-9杂芳基、任选被取代的C1-9杂芳基C1-6烷基、或任选被取代的C1-6烷基磺酰基；或两个R3B基团连同它们所附接的原子一起组合形成任选被取代的C2-9杂环基；X为N，且R4不存在；或X为C，且R4为氢、卤素、氰基、任选被取代的氨基、任选被取代的酰基、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C1-6杂烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C3-8环烯基、任选被取代的C6-10芳基、任选被取代的C2-9杂环基、或任选被取代的C1-9杂芳基；R5为任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C1-6杂烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C3-8环烯基、任选被取代的C6-10芳基、任选被取代的C2-9杂环基、任选被取代的C1-9杂芳基、-CONH2或-Z-R5A；Z为任选被取代的氨基、任选被取代的C2-9亚杂环基、任选被取代的C2-9亚杂芳基、任选被取代的C6-10亚芳基、或任选被取代的C3-8亚环烷基；R5A为氢、卤素、氰基、任选被取代的C1-6烷基磺酰基、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C1-6杂烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C3-8环烯基、任选被取代的C6-10芳基、任选被取代的C2-9杂环基、或任选被取代的C1-9杂芳基；R6为氢、卤素、氰基、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、任选被取代的C3-8环烷基或-OR6A；并且R6A为氢、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、或任选被取代的C3-8环烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 修复治疗公司 POLO样激酶4(PLK4)抑制剂、药物组合物、其制备方法和用途