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申请/专利权人：荣山医药股份有限公司

摘要：本发明涉及大环化合物、含有大环化合物的药学组合物及使用大环化合物以治疗疾病如自体免疫疾病的方法。

主权项：1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐， 其中A是B是各L独立地为-CR3R4-、-CO-、-O-、-NR5-、-S-、-SO-或-SO2-，限制条件为Ln不包含–O-O-、–O-S-、-S-S-或–O-NR5-键，且Ln-NR9-不包含–O-NR9-或–S-NR9-键；Y及Y1各独立地为O或S；R1、R1a及R2各独立地为H、氘、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、4到8元杂环烷基、C6-C10芳基、5到10元杂芳基、-ORa、-OCORa、-OCONRaRb、-OSORa、-OSO2Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SONRaRb、-SO2NRaRb、-OSONRaRb、-OSO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSORb、-NRaSO2Rb、-NRaSONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-PRaRb、-PORaRb、-PO2RaRb、-PONRaRb、-PO2NRaRb、-POORa、-PO2ORa、-CN或-NO2，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、4到8元杂环烷基、C6-C10芳基或5到10元杂芳基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2取代；R2a、R5、R8及R9各独立地为H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、4到8元杂环烷基、C6-C10芳基或5到10元杂芳基，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、4到8元杂环烷基、C6-C10芳基或5到10元杂芳基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2取代；R2b是C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基或3到4元杂环烷基，其中C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基及3到4元杂环烷基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、-OH或C1-C2烷基、-OCOC1-C2烷基、-OCONH或C1-C2烷基2、-OSOC1-C2烷基、-OSO2C1-C2烷基、-OSONH或C1-C2烷基2、-OSO2NH或C1-C2烷基2、-SH或C1-C2烷基、-SOC1-C2烷基、-SO2C1-C2烷基、-SONH或C1-C2烷基2、-SO2NH或C1-C2烷基2、-NH或C1-C2烷基2、-NH或C1-C2烷基COC1-C2烷基、-NH或C1-C2烷基COOH或C1-C2烷基、-NH或C1-C2烷基CONH或C1-C2烷基2、-NH或C1-C2烷基SOC1-C2烷基、-NH或C1-C2烷基SO2C1-C2烷基、-NH或C1-C2烷基SONH或C1-C2烷基2、-NH或C1-C2烷基SO2NH或C1-C2烷基2、-COC1-C2烷基、-COOH或C1-C2烷基、-CONH或C1-C2烷基2、-PH或C1-C2烷基2、-POH或C1-C2烷基2、-PO2H或C1-C2烷基2、-PONH或C1-C2烷基2、-PO2NH或C1-C2烷基2、-POOH或C1-C2烷基、-PO2OH或C1-C2烷基、-CN或-NO2取代；各R3及R4独立地为H、氘、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、4到8元杂环烷基、C6-C10芳基、5到10元杂芳基、-ORc、-OCORc、-OCONRcRd、-OC＝NNRcRd、-OSORc、-OSO2Rc、-OSONRcRd、-OSO2NRcRd、-SRc、-SORc、-SO2Rc、-SONRcRd、-SO2NRcRd、-NRcRd、-NRcCORd、-NCORcCORd、-NRcCOORd、-NRcCONRcRd、-NRcC＝NNRcRd、-NRcSORd、-NRcSO2Rd、-NRcSONRcRd、-NRcSO2NRcRd、-CORc、-COORc、-CONRcRd、-C＝NNRcRd、-PRcRd、-PORcRd、-PO2RcRd、-PONRcRd、-PO2NRcRd、-POORc、-PO2ORc、-CN、-NO2，或R3、R4及R5中的二者与其所连接的原子一起形成C3-C6环烷基或4到8元杂环烷基，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、4到8元杂环烷基、C6-C10芳基或5到10元杂芳基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2取代；R6及R7各独立地为H、氘、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、4到8元杂环烷基、C6-C10芳基、5到10元杂芳基、-ORa、-OCORa、-OCONRaRb、-OSORa、-OSO2Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SONRaRb、-SO2NRaRb、-OSONRaRb、-OSO2NRaRb、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSORb、-NRaSO2Rb、-NRaSONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-PRaRb、-PORaRb、-PO2RaRb、-PONRaRb、-PO2NRaRb、-POORa、-PO2ORa、-CN或-NO2；或R6及R7与其所连接的碳一起形成C4-C6环烷基、4到7元杂环烷基或C6-C10芳基，其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C6环烷基、4到8元杂环烷基、C6-C10芳基、5到10元杂芳基或4到7元杂环烷基中的各氢原子独立地任选地经氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、-ORe、-OCORe、-OCONReRf、-OSORe、-OSO2Re、-OSONReRf、-OSO2NReRf、-SRe、-SORe、-SO2Re、-SONReRf、-SO2NReRf、-NReRf、-NReCORf、-NReCOORf、-NReCONReRf、-NReSORf、-NReSO2Rf、-NReSONReRf、-NReSO2NReRf、-CORe、-COORe、-CONReRf、-PReRf、-POReRf、-PO2ReRf、-PONReRf、-PO2NReRf、-POORe、-PO2ORe、-CN或-NO2取代；各Ra、Rb、Rc、Rd、Re及Rf是独立地选自由H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、4到8元杂环烷基、C6-C10芳基、C1-C6烷基-C6-C10芳基及5到10元杂芳基组成的群组；且n是2、3、4、5、6、7或8。

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百度查询： 荣山医药股份有限公司 大环化合物及其作为激酶抑制剂的用途