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一种基于蛋白靶向降解嵌合体的阿魏酸衍生物及其制备方法、应用 

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申请/专利权人:山东中医药大学

摘要:本发明属于生物医药领域,具体涉及一种基于蛋白靶向降解嵌合体的阿魏酸衍生物及其制备方法、应用。本发明以3‑氨基哌啶‑2,6‑二酮和4‑氟异苯并呋喃‑1,3‑二酮为原料制备化合物1,将化合物a分别与三种烷烃链(b1‑b3)和三种PEG链(b4‑b6)反应在DIPEA的存在下反应得化合物c1‑c6,进而在三氟乙酸的存在下反应得到d1‑d6,最后与阿魏酸反应得到蛋白靶向降解嵌合体的阿魏酸衍生物。本发明提供的基于靶向蛋白降解嵌合体技术的阿魏酸衍生物比原型药具有更高的药理活性,有效的提高了中药单体原型药的药效作用;本发明提供的阿魏酸衍生物,其制备过程简单,材料易得,成本低廉,易于推广,在改造、优化中药单体结构方面具有良好的应用前景。

主权项:1.一种基于靶向蛋白降解嵌合体的阿魏酸衍生物,其特征在于,所述阿魏酸衍生物的结构式为:式Ⅰ:或式Ⅱ;式Ⅰ时,n为2、3或4;式Ⅱ时,n为1、2或3。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 山东中医药大学 一种基于蛋白靶向降解嵌合体的阿魏酸衍生物及其制备方法、应用

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