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申请/专利权人:江苏慧聚药业股份有限公司;江苏慧聚药业股份有限公司广州分公司
摘要:本发明公开了一种盐酸尼卡地平的制备方法,该制备方法以1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑3‑硝基苯基吡啶‑3,5‑二甲酸单甲酯与2‑氯乙醇为起始物料,获得化合物3;然后和2‑萘磺酰氯反应酯化,获得化合物5;再与N‑甲基苄胺作用发生取代,然后加入盐酸成盐,获得粗品化合物7;最后进行精制,获得盐酸尼卡地平。本发明避免了在制备过程中使用EDCI等价格昂贵的缩合剂缩合,降低了生产成本;并在精制过程中采用特定的混合溶剂丙酮、四氢呋喃和乙腈,无需使用无水硫酸镁干燥,简化了制备工艺,利于工业化生产。所制备的盐酸尼卡地平的含量为99.98‑100.10%,苯溶剂未有检出,且不含潜在基因毒性杂质,符合药典要求。
主权项:1.一种盐酸尼卡地平的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括对盐酸尼卡地平粗品进行精制的步骤,所述精制所采用的混合溶剂包括丙酮、四氢呋喃和乙腈。
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百度查询: 江苏慧聚药业股份有限公司 江苏慧聚药业股份有限公司广州分公司 一种盐酸尼卡地平的制备方法
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