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取代的稠环大麻素受体化合物及其应用 

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申请/专利权人:长春金赛药业有限责任公司

摘要:本发明提供了式I所示大麻素受体化合物,该化合物对人CB2受体具有良好的结合能力,且显示出对CB2受体良好的激动活性和高度选择性,从而能够在治疗炎症疾病、自身免疫病等症的基础上降低神经系统方面的副作用。

主权项:式Ⅰ所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或其前药, 其中,A1选自未取代的或任选被一个、两个或更多个Ra取代的如下基团:3-20元杂环基、5-20元杂芳基、5-20元杂芳基并3-20元杂环基;Ra选自C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基、OH、HO-C1-12烷基、CN、-COC1-12烷基、-SO2C1-12烷基、-S=OC1-12烷基、-SC1-12烷基2、-CONHC1-12烷基、-CONC1-12烷基2、-CONH2、-NC1-12烷基2、=O;X1、X2、X3、X4、X5、X6相同或不同,彼此独立地为C、CH、或N,条件是X3、X4、X5不同时为N,或X4、X5、X6不同时为N;R1选自卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷基、卤代C1-12烷氧基、C3-20环烷基;A2选自未取代的或任选被一个、两个或更多个Rb取代的C6-20芳基或5-20元杂芳基;Rb选自卤素、卤代C1-12烷基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷氧基、CN、OH、NH2、硝基;A3选自未取代的或任选被一个、两个或更多个Rc取代的C3-20环烷基或3-20元杂环基;Rc选自卤素、C1-12烷基、卤代C1-12烷基、NH2、-NHCOC1-12烷基、-NHC1-12烷基、CN、硝基、-COOC1-12烷基、HO-C1-12烷基、OH、C1-12烷氧基、卤代C1-12烷氧基。

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