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一种二芳基N-氧化物阻旋异构体及其用途 

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申请/专利权人:成都中医药大学;成都大学

摘要:本发明提供了一种二芳基N‑氧化物阻旋异构体及其用途,属于化学医药技术领域。本发明二芳基N‑氧化物阻旋异构体为式I所示化合物、其盐或其立体异构体。本发明通过全新的杂芳香族N‑氧化物环的构建,开发了一种新的阻转异构合成双芳基杂芳香N‑氧化物的策略。铜催化的全新杂芳香N‑氧化物环合成可高效构建多种新颖的N‑氧化物骨架,实现了高产率和优异的对映选择性。本发明合成得到的化合物可以作为一种高效且可回收的Lewis碱有机催化剂,用于醛的不对称烯丙基化反应;同时,本发明合成得到的化合物还具有优异的抗肿瘤效果。本发明推动了新结构杂芳香N‑氧化物的合成,为开发效果优异的杂芳香N‑氧化物奠定了基础。

主权项:1.式I所示化合物、其盐或其立体异构体: 其中,A环为取代或未取代的6~10元芳基、取代或未取代的5~10元杂芳基;R1、R2分别独立选自氢、取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、卤素、-NR4R5、-OCH2nOR6、-OCOR6;或者,R1和R2连接形成取代或未取代的4~10元环烷基、取代或未取代的4~10元杂环烷基、取代或未取代的6~10元芳基、取代或未取代的5~10元杂芳基;n为1~6的整数;R4、R5、R6分别独立选自氢、取代或未取代的C1~C6烷基;R3选自R7、R8、R9分别独立选自氢、取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、取代或未取代的4~10元环烷基、取代或未取代的4~10元杂环烷基、取代或未取代的6~10元芳基、取代或未取代的5~10元杂芳基;所述环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基的取代基分别独立选自取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、取代或未取代的6~10元芳基、卤素、-NR10R11;R10、R11分别独立选自氢、取代或未取代的C1~C6烷基;所述烷基、烷氧基的取代基分别独立选自C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤素。

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权利要求:

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