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申请/专利权人:华东理工大学
摘要:本发明公开了一种亚胺还原酶突变体及其在制备托法替尼手性胺砌块中的应用。通过酶法耦联的辅酶再生系统,本发明所述亚胺还原酶突变体可以高效催化外消旋的1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑酮底物进行动态动力学拆分和不对称还原胺化,精准合成托法替尼手性胺砌块—3R,4R‑1‑苄基‑N‑4‑二甲基哌啶‑3‑胺。相对于传统的拆分方法,该技术具有操作简便、反应条件温和、环境友好以及产品收率高、成本低等显著优势,在托法替尼手性胺中间体的合成中展现出优良的应用前景。
主权项:1.一种亚胺还原酶的突变体,其特征在于,其是将如SEQIDNo.1所示氨基酸序列的第239位甘氨酸、第125位脯氨酸、第40位丝氨酸、第124位缬氨酸、第127位异亮氨酸、第128位亮氨酸、第72位丝氨酸、第73位酪氨酸、第76位苏氨酸、第195位赖氨酸、第180位甘氨酸、第220位精氨酸、第47位丙氨酸、第50位缬氨酸、第210位苯丙氨酸、第212位赖氨酸、第217位色氨酸、第178位异亮氨酸、第224位组氨酸或第236位亮氨酸中的一个或多个氨基酸残基替换为其他氨基酸残基所形成的新氨基酸序列的衍生蛋白质。
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百度查询: 华东理工大学 亚胺还原酶突变体及其在制备托法替尼手性胺砌块中的应用
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