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一种肿瘤微环境响应型聚合物-药物偶联物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:锐康九域(厦门)医药科技有限公司

摘要:本发明属于医药技术领域,具体涉及一种肿瘤微环境响应型聚合物‑药物偶联物及其制备方法和应用。所述聚合物‑药物偶联物具有如式1所示结构,其中,R1为具有抗蛋白吸附能力的亲水性基团;R2为具有微环境响应性的基团;R3为连接子,其通过碳碳键、磷酯键、酯键、酰胺键、氨酯键、醚键分别与R1和R2键连,并且通过生物正交化学反应形成的各种化学键与R4键连;R4为具有‑linker‑Drug结构的抗肿瘤药物基团,linker为具有还原、活性氧、pH以及酶响应性中至少一种的基团。由此所得的聚合物‑药物偶联物可以在肿瘤组织部位大量富集和渗透,通过响应性linker键的断裂,使得药物在肿瘤组织处定点释放,产生良好的肿瘤治疗效果。

主权项:1.一种肿瘤微环境响应型聚合物-药物偶联物,其特征在于,该聚合物-药物偶联物具有如式1所示结构; 式1中,R1为具有抗蛋白吸附能力的亲水性基团;R2为具有微环境响应性的基团;R3为连接子,其通过碳碳键、磷酯键、酯键、酰胺键、氨酯键、醚键分别与R1和R2键连,并且通过生物正交化学反应形成的各种化学键与R4键连;R4为具有-linker-Drug结构的抗肿瘤药物基团,linker为具有还原、活性氧、pH以及酶响应性中至少一种的基团。

全文数据:

权利要求:

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