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申请/专利权人：中科中山药物创新研究院
摘要：本发明公开了一种小分子化合物、药物组合物及其应用，其小分子化合物，或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，或其药学上可接受的盐，具有式Ⅰ所示的结构：式中，各取代基的定义如说明书中所述。本发明小分子化合物对c‑Src激酶具有抑制活性，能够有效抑制c‑Src蛋白磷酸化，进而能够治疗与c‑Src蛋白调节异常相关的疾病，本发明化合物与相关的具有靶向c‑Src抗肿瘤化合物相比，其体外活性及细胞水平动物水平抗肿瘤活性均显著提高，是体内有效的靶向c‑Src抑制剂。
主权项：1.一种小分子化合物，或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，具有式Ⅰ所示的结构： 其中，“”为单键、双键或三健；n≥1；R1选自氢、C1～10的烷基、卤素、C1～10的烷氧基、C6～12的芳基、C2～10的烯基、C2～10的炔基、C1～10的卤代烷基；R2选自取代或未取代的C1～10的烷基、C1～10的烷氧基、C6～12的芳基、C2～10的烯基、C2～10的炔基；R3独立地选自卤素、C1～10的烷基、羟基、C1～10的烷氧基；R4选自氢或R4与相邻的苯环形成稠环；R5选自取代或未取代的C1～10的烷基、C1～10的烷氧基、C6～12的芳基、C2～10的烯基、C2～10的炔基；且当n＝1，R3选自氟时，R1不为氯。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中科中山药物创新研究院 一种小分子化合物、药物组合物及其应用
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