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使用Mn(II)或Mn(III)试剂用于合成4’-乙酰氧基-核苷的脱羧乙酰氧基化及其用于合成相应的4’-(二甲氧基磷酰基)甲氧基-核苷酸的用途 

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申请/专利权人:迪克纳制药公司

摘要:本发明涉及可用作有效且稳定的RNA干扰剂的核酸、核苷、核苷酸及其类似物的制备。本发明提供了提高的产率并且避免了使用四乙酸铅进行脱羧乙酰化,这通过消除对铅治理的需要而降低了总生产成本并且导致生产中环境成本的显著降低。

主权项:1.一种制备包含乙酰氧基的化合物的方法,其中所述包含乙酰氧基的化合物由式B表示: 或其盐,所述方法包括以下步骤:a提供由式A表示的包含羧基的化合物: 或其盐或酯,以及b使式A化合物经受足以形成式B化合物的条件,其中所述条件包括锰II试剂和氧化剂,或者其中所述条件包括锰III试剂,并且其中:RA为任选取代的选自烷基、芳基、杂芳基、碳环基、杂环基、经保护的氨基酸、经保护的核苷、经保护的核苷酸和经保护的寡核苷酸的基团,其中芳基和杂芳基中的每一个独立地为单环或双环的,并且碳环基和杂环基中的每一个独立地为单环、双环、桥连双环或螺环的。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 迪克纳制药公司 使用Mn(II)或Mn(III)试剂用于合成4’-乙酰氧基-核苷的脱羧乙酰氧基化及其用于合成相应的4’-(二甲氧基磷酰基)甲氧基-核苷酸的用途

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