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申请/专利权人：浙江大学
摘要：本发明公开了一种5‑取代吲哚啉手性胺如式Ⅰ及制备方法、赛洛多辛的制备方法。以吲哚啉衍生物和R‑2‑氨基丙醇衍生物为起始原料；其中，R‑2‑氨基丙醇衍生物转化为氮丙啶衍生物，而吲哚啉衍生物Ⅱ则通过卤代得到中间体Ⅲ并原位转化为格氏试剂；利用CuI催化的吲哚啉格氏试剂对氮丙啶衍生物的亲核反应，制备得到5‑取代吲哚啉手性胺Ⅰ；并经甲酰化反应得到中间体Ⅳ，肟化反应与脱水反应得到中间体Ⅴ，N‑烷基化反应得到中间体VI，水解反应得到中间体VII，脱O‑保护得到中间体VIII，最后的手性胺脱保护即可制备得到赛洛多辛。该路线具有线性步骤短、收率高、成本低、适合大规模工业化生产等优点。
主权项：1.一种5-取代吲哚啉手性胺，其特征在于，结构如式I所示： 其中，R1为羟基保护基，包括酯基、硅基、四氢吡喃基、甲氧基亚甲基MOM、取代或者未取代的苄基、甲基、二苯甲基、三苯甲基、烯丙基等，其中，苄基上的取代基为C1～C4烷基或C1～C4烷氧基、卤素、硝基、氨基、氨酰基NH2CO-、氰基、C1～C4烷酰胺基或羟基，取代位置为苄基的苯环上；R2为氨基保护基，包括甲磺酰基、各类取代的苯磺酰基、叔丁氧羰基、烯丙氧羰基、2-三甲基甲硅烷基乙氧基羰基、9-芴基甲氧基羰基、苄氧羰基或取代的苄氧羰基、三苯甲基、三氟乙酰基、乙酰基等，其中苯磺酰基和苄氧羰基为无取代、单一取代或多取代，苯磺酰基和苄氧羰基上的取代基为C1～C4烷基或C1～C4烷氧基、卤素、硝基、氨基、氨酰基NH2CO-、氰基、C1～C4烷酰胺基、羟基等。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江大学 5-取代吲哚啉手性胺、其制备方法及其在赛洛多辛的制备中的应用
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