买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：科尔特瑞制药公司

摘要：本公开内容提供了化合物，其是包含本文公开的式I的氨基酸序列的肽或其药学上可接受的盐。该化合物用作促肾上腺皮质激素释放因子受体2CRF2的激动剂，并且可用于治疗，特别地治疗或预防心血管疾病、肾病、肥胖症、糖尿病、肌肉减少症特别地肥胖相关肌肉减少症、心力衰竭、恶病质和肺动脉高压。

主权项：1.一种化合物，其为包含式I的氨基酸序列的肽：X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23-X24-X25-X26-X27-X28-X29-X30-X31-X32-X33-X34-X35-X36-X37-X38I其中：X1不存在或为异亮氨酸I；异亮氨酸为L或D构型；X2为缬氨酸V；缬氨酸为L或D构型；X3为亮氨酸L；X4为丝氨酸S；X5为亮氨酸L；X6为天冬氨酸D；X7为缬氨酸V或D-缬氨酸v；X8为脯氨酸P；X9为异亮氨酸I；X10为赖氨酸K、丙氨酸A或甘氨酸G；X11为亮氨酸L；异亮氨酸I、α-甲基亮氨酸αMeL或2-氨基异丁酸Aib；X12为赖氨酸K，其中赖氨酸侧链的ε-氨基与白蛋白结合部分共价结合本文也表示为K*；X13为赖氨酸K、谷氨酰胺Q或丙氨酸A；X14为异亮氨酸I或2-氨基异丁酸Aib；X15为亮氨酸L、α-甲基亮氨酸αMeL或2-氨基异丁酸Aib；X16为亮氨酸L；X17为谷氨酸E或赖氨酸K；X18为谷氨酰胺Q；X19为谷氨酸E；X20为赖氨酸K、精氨酸R或丙氨酸A；X21为谷氨酰胺Q；X22为赖氨酸K或丙氨酸A；X23为赖氨酸K、丙氨酸A、谷氨酸E或2-氨基异丁酸Aib；X24为谷氨酰胺Q；X25为精氨酸R、丙氨酸A、α-甲基亮氨酸αMeL或2-氨基异丁酸Aib；X26为谷氨酸E或2-氨基异丁酸Aib；X27为谷氨酰胺Q；X28为丙氨酸A；X29为谷氨酸E；X30为赖氨酸K或苏氨酸T；X31天冬酰胺N、谷氨酰胺Q或丙氨酸A；X32为赖氨酸K、缬氨酸V、苏氨酸T、2-氨基异丁酸Aib、谷氨酸E、丙氨酸A、2-氨基丁酸Abu；正缬氨酸Nva；α-甲基赖氨酸αMeK；2,3-二氨基丙酸Dap；4-氨基-哌啶-4-羧酸4-Pip；4-氨基-四氢-2H-吡喃-4-基-乙酸ThP；1-氨基环己烷羧酸Chx；1-氨基环戊烷-1-羧酸Cpex；或1-氨基环丙烷羧酸Cpx；X33为谷氨酰胺Q；X34为异亮氨酸I；X35为亮氨酸L；X36为丙氨酸A或谷氨酸E；X37为谷氨酰胺Q；X38为缬氨酸V；并且其中：当X1为异亮氨酸时，X7为D-缬氨酸，且X32选自缬氨酸V、苏氨酸T、2-氨基异丁酸Aib、丙氨酸A、2-氨基丁酸Abu；正缬氨酸Nva；α-甲基-赖氨酸αMeK；2,3-二氨基丙酸Dap；4-氨基-哌啶-4-羧酸4-Pip；4-氨基-四氢-2H-吡喃-4-基-乙酸ThP；1-氨基环己烷羧酸Chx；1-氨基环戊烷-1-羧酸Cpex；或1-氨基环丙烷羧酸Cpx；且所述异亮氨酸任选地被N端乙酰化或N-甲基化；或其药学上可接受的盐；特别地当X1为异亮氨酸时，所述异亮氨酸被N端乙酰化或N-甲基化。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 科尔特瑞制药公司 CRF2受体激动剂及其在治疗中的用途